【摘 要】
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为探索新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇的非甾体模拟物,首先设计并合成了3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),并通过一条简易方便的路线进一步完成了2a 3-苯环对
【机 构】
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复旦大学药学院药物化学教研室,上海计划生育研究所生殖药理研究室,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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为探索新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇的非甾体模拟物,首先设计并合成了3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),并通过一条简易方便的路线进一步完成了2a 3-苯环对位含不同取代基的类似物的合成,以研究该类化合物的新生血管抑制活性以及该特殊位点对活性的影响。初步的生物活性测定显示,化合物2a和2d(IC_(50)=61.0和76.7μM)对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)具有抑制活性,同时该类化合物3-苯环对位上取代基团体积的大小对生物活性有着重要影响。
To explore the non-steroidal mimetic of 2-methoxyestradiol, an angiogenesis inhibitor, we first designed and synthesized 3- (4-hydroxyphenyl) -4-methyl-6-methoxy-7- Coumarin (2a) was synthesized and the synthesis of 2a 3-phenyl ring analogues with different substituents was further completed by a simple and convenient route to study the neovascularization inhibitory activity of this class of compounds and the specificity of this pair of sites Effect of activity. The preliminary bioassay showed that compounds 2a and 2d (IC 50 = 61.0 and 76.7 μM) had inhibitory activity on human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), and at the same time, The size of the biological activity has an important impact.
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