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近年来，先进的显微镜技术和相应的图像分析方法，已发展成为研究细胞和组织分子结构和形态的强有力工具。基于细胞的高内涵筛选是一种研究细胞程序以及在多种化学物质或者基因干扰物质的作用下细胞变化的方法。该方法对上述变化应答的多参数特性可在完整活细胞上进行分析；而且这些改变可通过对多种分子和细胞靶标的筛选来确定，其中包括亚细胞定位和蛋白质重分布。基于细胞的小分子库高内涵筛选已用于识别新的有治疗作用的先导化合物，目前已对十万余个化合物展开了基于图像的筛选。