局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂的制备、表征及皮内滞留效应

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:guangmingkoxiuluo
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目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应.方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布.结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 mV,包封率27.44%;泡囊凝胶剂体外释放t1/2与泡囊相似,但为凝胶剂的4.94倍和市售乳膏的3.83倍,12h透过药量均比凝胶剂和市售乳膏小一半,单位面积皮内药物滞留量约为它们的2倍,切片显示药库效应显著.结论:泡囊凝胶剂具缓释作用和药库效应,可增加皮内滞留,减少角质层拦截和透过皮肤的药量,将有利于皮肤病的治疗,并可降低局部刺激性和全身毒性的风险.
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