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二十世纪四十年代,氮芥抗白血病作用的发现,被认为是现代癌化学治疗的开端。此后在合成和评定这类烷化剂方面做了大量工作。这些工作虽然仍在进行,但在这个领域内的许多研究者显然都感到有些悲观。至今所花费的大量合成工作仅使原型药物的作用稍有改善。这些烷化剂的高度生物活性使它也与其他许多细胞成分产生反应,因而只有很狭小的治疗指数。这就需要有一些新的化学结构,以供有机合成工作者来设计更具有选择作用的新抗癌剂。1959年美国有人开始用动物肿瘤系统筛选一些本国以及印度、哥斯达黎加等国家的植物粗提取液,并发现其中一些具有可以