N6-甲基腺嘌呤(N6-methyladenosine, m⁶A)是真核生物信使RNA（messenger RNA，mRNA）含量最多的化学修饰之一。m⁶A修饰主要由m⁶A甲基转移酶（methyltransferase）催化，m⁶A去甲基酶（demethylase）去除，并由m⁶A结合蛋白（binding protein）识别。它广泛参与调控mRNA剪接、加工、翻译和降解等生命周期的各个阶段，且与肥胖和肿瘤等多种疾病及异常的生理功能相关。近年的研究发现，肿瘤中m⁶A相关蛋白质（METTL3/14、WTAP、FTO、ALKBH5、YTHDFs）的异常表达，会引发m⁶A甲基化的失调，调控致癌基因和抑癌基因的表达参与肿瘤的发生与发展，并与患者预后不良密切相关。随着RNA免疫沉淀测序技术与高通量测序技术和液相色谱等检测技术的快速发展，有关m⁶A在肿瘤发生发展中的作用机制研究的进展迅猛，靶向m⁶A也成为肿瘤临床治疗的新方向。本文重点对m⁶A RNA甲基化相关因子在癌症发生发展中的作用及机制进行综述，总结m⁶A RNA甲基化检测技术的最新进展，梳理现有文献报道的脱甲基酶抑制剂大黄酸、甲氯芬那酸2（meclofenamic acid2，MA2）和右旋羟戊二酸（R-2-hydroxyglutarate，R-2HG）等在肿瘤靶向治疗中的运用，为以m⁶A RNA甲基化为切入点的肿瘤防治研究提供思路与理论参考。