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肿瘤的多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤化疗失败的重要原因之一。中药单体成分因其高效低毒、多靶点、价廉等特性已逐渐在逆转肿瘤多药耐药中得到了重视。以肿瘤多药耐药的相关机制为切入点,对近年来中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药中的研究进行归纳总结,中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药方面具有重要的研究意义。