显影抑制剂释放化合物的合成——2-乙酰氧基-1-苯基-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)硫基]-乙酮

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作者企图按专利程序制备文题所述显影抑制剂释放化合物(DIR化合物),但所得结果与报道不一致。1-苯基-2-溴-2-[(1-苯基-1 H-四唑-5-基)硫基]-乙酮与羧酸盐缩合反应的结果显示,该反应的主要产物为1-苯基-2,2-双[(1-苯基-1 H-四唑-5-基)硫基]-乙酮,而并非所期待的乙酰基化合物。最后,通过一条新的合成路线,经1-苯基-2-乙酰氧基-2-溴-乙酮与1-苯基-1H-四唑硫醇钠缩合,成功地制得了上述DIR化合物。总收率超过70%。 The authors attempted to develop the inhibitor-releasing compound (DIR compound) as described in the patent procedure, but the results obtained were inconsistent with those reported. The results of the condensation reaction of 1-phenyl-2-bromo-2 - [(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl) thio] -ethanone with the carboxylate showed that the major product of this reaction was Phenyl-2,2-bis [(1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl) thio] -ethanone is not an expected acetyl compound. Finally, the DIR compound was successfully prepared via the condensation of 1-phenyl-2-acetoxy-2-bromo-ethanone and sodium 1-phenyl-1H-tetrazolethiolate via a new synthetic route. The total yield of more than 70%.
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