利奈唑胺的合成

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(S)-环氧氯丙烷(2)用叠氮钠开环得到(S)-1-叠氮基-3-氯-2-丙醇(3);另用3,4-二氟硝基苯(4)经与吗啉反应后以铁粉还原硝基,再与氯甲酸乙酯反应得到N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基甲酸乙酯(7)。3和7经环合反应制得(S)-3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-5-叠氮甲基-1,3-噁唑烷-2-酮后,再经水合肼还原、氨基乙酰化得到抗菌剂利奈唑胺,总收率约40%(以4计)。
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