【摘 要】
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用三种麻黄碱和芳醛反应合成28个2-芳基-3,4-二甲基-5-苯基恶唑烷类和 Schiff 碱类化合物.根据前药原理用 UV 和 HPLC 法探讨了立体结构和水解动力学的问题,测得生理条件下
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用三种麻黄碱和芳醛反应合成28个2-芳基-3,4-二甲基-5-苯基恶唑烷类和 Schiff 碱类化合物.根据前药原理用 UV 和 HPLC 法探讨了立体结构和水解动力学的问题,测得生理条件下的水解半寿期,初步阐明了空间效应对稳定性的影响以及 Hammett 取代基常数与水解速率的规律.实验表明此类恶唑烷衍生物作为麻黄碱的前药有理论和应用价值.
28 2-aryl-3,4-dimethyl-5-phenyloxazolidines and Schiff base compounds were synthesized by the reaction of three kinds of ephedrine with aromatic aldehydes.Using UV and HPLC methods Dimensional structure and hydrolysis kinetics, the hydrolytic half-life under physiological conditions was measured, and the influence of the steric effect on the stability and the constants of the Hammett’s substituent and the hydrolysis rate were clarified. The experiments show that the oxazolidine derivatives As a prodrug of ephedrine has theoretical and practical value.
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