瑞香素及噁唑类小分子抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)的研究

来源 :天然产物研究与开发 | 被引量 : 0次 | 上传用户：wumin6230

【摘要】

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吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine2,3-dioxygenase1,IDO1)在肿瘤免疫中发挥了重要作用,为了获得新型的IDO1小分子抑制剂,本研究利用HeLa细胞系建立了IDO1抑制剂筛选模型,筛

【作者】

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李晟李焱鑫 Emmanuel Mfotie Njoya 蒋

【机构】

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中国科学院成都生物研究所天然产物及临床转化重点实验室,四川省医学科学院四川省人民医院检验医学研究所

【出处】

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天然产物研究与开发

【发表日期】

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2018年12期

【关键词】

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吲哚胺-2 3-双加氧酶1 筛选瑞香素噁唑类化合物 indoleamine 2 3-dioxygenase 1 screen daphnetin oxazo

【基金项目】

：

国家自然科学基金(81670893),四川省科技支撑计划(2016JZ0022),中国科学院国际人才计划(2015PB049)

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吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine2,3-dioxygenase1,IDO1)在肿瘤免疫中发挥了重要作用,为了获得新型的IDO1小分子抑制剂,本研究利用HeLa细胞系建立了IDO1抑制剂筛选模型,筛选抑制IDO1活性的天然小分子化合物。将HeLa细胞接种于48孔板中,加入干扰素-γ(IFN-γ)诱导HeLa细胞中IDO1的表达,检测HeLa细胞分泌IDO1的酶代谢活性。对化合物库筛选后发现瑞香素(Daphnetin)和一个噁唑类小分子ZH-26能够抑制IDO1酶活性,采用GraphPadP

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