[~3H]鲁山冬凌草甲素在小鼠体内的吸收、分布及排泄

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鲁山冬凌草甲素是从鲁山冬凌草中分离出来的抗肿瘤有效成分。[~3H]鲁山冬凌草甲素给动物静脉注射后,很快分布到各组织,以肝脏、胆囊及肺组织中放射性最高,其次为肿瘤,脾脏及食道等组织,而脑组织中分布为最少。本品经静脉注射或(灌胃)后,在24h内自大小便排泄率依次为给药总量的53.2±5.1%及51.0±5.0%;血中放射性—时间曲线符合二室开放模型,各动力学参数静脉注射:T1/2α=0.20±0.03h,T 1/2β=10.9±1.2h;(灌胃):T 1/2Ka=0.22±0.04h,T 1/2 Ke=11.7±1.6h。生物利用度为53.2±6.4%。本品给小鼠静脉注射,主要为原型自小便排泄。另外还有鲁冬2,8号及一个未知物。 Lushan Oridime A is isolated from the Rubus Lushan antitumor active ingredients. [~ 3H] Lushun Rubescensine A to animals after intravenous injection, quickly distributed to various tissues, with the highest radioactivity in liver, gallbladder and lung tissue, followed by tumor, spleen and esophagus tissue, and distribution in brain tissue For the least. This product after intravenous injection or (intragastric administration), within 24h autotransfusion rates were followed by administration of 53.2 ± 5.1% and 51.0 ± 5.0%; blood radioactive - time curve in line with the two-compartment open model, each The kinetic parameters were as follows: T1 / 2α = 0.20 ± 0.03h and T 1 / 2β = 10.9 ± 1.2h; (gavage): T 1 / 2Ka = 0.22 ± 0.04h, T 1/2 Ke = 11.7 ± 1.6h . Bioavailability was 53.2 ± 6.4%. This product to mice intravenously, mainly from the prototype urinary excretion. There are also Lu Dong 2,8 and an unknown.
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