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抗体导向酶－－前药疗法（ａｎｔｉｂｄｙ－ｄｉｒｅｃｔｅｄ ｅｎｚｙｍｅ ｐｒｏｄｎｉｇ ｔｈｅｒａｐｙ，ＡＤＥＰＴ）是利用抗体作为载体将前药的专一性活化酶选择地结合于肿瘤部位，使无毒性的前药可以区域特异性地在肿瘤组织内转化为活性细胞毒分子，杀伤肿瘤。利用不同的活化酶／前药对已建立了多种ＡＤＥＰＴ系统，羧肽酶Ｃ２／ＭＭＣＩ系统已用于临床Ｉ期试验。本文就ＡＤＥＰＴＤ 应用的最新进展作一综述。