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介绍和讨论了抗体导向酶－前药疗法在肿瘤导向治疗研究中的应用。此疗法系前药的原理与抗体导向的原理相结合，即把前药的专一活化酶与抗肿瘤单克隆抗体交联并导向肿瘤部位，使前药在肿瘤部位转化的为活性细胞毒分子，发挥区域特异性的杀伤肿瘤细胞作用，这样有可能克服一般导向治疗遇到的分布不均不，给药不足及释药不充分等问题。另还着重介绍了目前用作此项研究的几种抗癌药及相应的活化酶。