论文部分内容阅读
【摘要】 人参二醇存在于多种植物当中，其生物活性高，有广泛的药学应用，笔者结合已有的研究经验，将论述人参二醇的现代学药学与生活活性，进一步深化其生理活性和药理学的应用研究，为我国的相关研究做出一定的贡献。
【关键词】 人参二醇现代药学生物活性研究
【中图分类号】R28【文献标识码】A【文章编号】1671-5160(2014)02-0208-011引言
从最新的研究中发现，高活性的皂苷类可以通过水解总皂苷获取，其水解的方式主要有两类：酶水解和酸碱水解。人参二醇存在于人参、三七、西洋参等皂苷水解产物当中，尤其是人参皂苷的水解过程可以得到较广的人生二醇。从研究的大量临床分析中可以得知，人参二醇在抗肿瘤活性方面具有良好的效果，高浓度的人参二醇对肿瘤的抑制作用甚至超过了50%，相比于一般的抗肿瘤药物，具有很大的优势。此外，人参二醇在缓解急性肺损伤、保护心脏和肾功能方面也有良好的作用，因而近年来在如何获取人参二醇的控制工艺和获取方法方面的研究十分活跃，受到业内研究机构的广泛重视。
2人参二醇的现代药学研究
通过大量的研究证实，人参二醇的药学特点主要表现在如下几个方面：
（1）水解方式：酸水解在人参二醇中水解中比较常见，根据其条件的差异，水解的程度也不同，主要分为非完全水解和完全水解两类。C-20位的构型容易受到酸的影响而发生转位，导致结构的变异，此类反应是混合异构体产生的原因。当酸性条件比较强时，将会导致所有的核苷键的断裂，生成原人参二醇。在原人参二醇的混合物中，其中的20（R）占有较大的比例，酸解引起苷元结构的变化，获取人参三醇和人参二醇，经验认为，浓度为5%的硫酸和水以1:1的比例混合酒可以完全水解，其完成的时间在6小时左右。
（2）人参二醇的NMR归属：从人生二醇的NMR的归属可以得出其中的分子含有30个碳原子，其中有6个碳原子、6个CH基团、10个CH2基团和8个CH3基团。
（3）人参二醇的提取工艺：经过长期大量的实验探究，得出利用浓度为10%的盐酸、硫酸和硝酸和浓度为50%的乙醇作为溶剂，进行水解反应，其剩余的残渣用甲醇溶液萃取，分别在80℃、90℃和100℃三种温度下的情况下进行统计，得到人参二醇的提取率如下：80℃时，盐酸，硫酸，硝酸分别为10.15%、8.81%、16.69%；90℃时三者人参二醇提取率为1.80%、11.00%、2.13%；100℃则为0.47%、13.70%、2.35%。因此可以发现，在温度为100℃时，采用10%的硫酸水解能够达到最好的效果。
（4）分离纯化：人参二醇的分离纯化一般分为两步，先进行水解反应，然后采取柱层析进行分离，其分离纯化的步骤流程为，先使用大孔树脂法（不同浓度的乙醇洗脱）对人参二醇类皂苷进行累积，得到包含人参二醇类皂苷和人参三醇类皂苷成分，其中人参二醇类皂苷的含量超过了50%，人参三醇类皂苷的含量超过了25%左右，总皂苷的含量超过了90%。大孔树脂法的分离纯化的效率高，可以很好的满足提取的需求。
（5）人参二醇的含量检测：有研究人员利用超临界流体色谱法测定，以云南白药中的人参二醇和人参三醇为测定指标，其水解溶液为硫酸乙醇和水混合，其中硫酸乙醇的浓度为15%，然后进行碱水解，可以保证水解充分稳定，和难以定量回收的缺点。此类的测定方法操作简易、灵敏度高，并且样本的需求量较少，在短时间内既可以达到检测的要求。
（6）衍生物及其抗癌活性：人参二醇的衍生物也具有一定的抗癌作用，其衍生物包括如加（R）-三羟基达玛烷(Ⅱ)、12β-二琥珀酸单酰氧基、20(R)-羟基达玛烷等物质，并且经过证明，某些衍生物的抗肿瘤活性比人参二醇效果还好。
3人参二醇的生物活性研究
人参二醇的生物活性研究主要表现为以下几个方面：
（1）抗肿瘤作用：人参二醇有明显的抗癌作用，对绿猴肾癌的抗癌作用比较显著，而人参二醇脂肪酸的抗癌作用效果更佳，分析研究得出人参二醇的对癌症的抑制率为55%左右，而人参二醇脂肪酸的抑制效果可以提高20多个百分点，采用肿瘤细胞染色体计数法比较发现，人参二醇可以抑制肿瘤因子p21的表达，是癌细胞的分裂停滞在G1/S时期，起到有效的抑制肿瘤细胞的增殖。
（2）放射防护作用：通过使用具有活性法人人参皂苷对照射的小鼠进行实验，发现具有明显的放射防护作用。
（3）肾保护作用：探讨人参二醇对肾的保护作用，可以使实验的小鼠感染四氧化二氮，测算其具有的抑制作用，发现人参二醇一组的小鼠的血清下降的速度明显的小于对照组，某种程度上对缓解急性肾损伤也具有显著的作用。而实验中的小鼠除了肾损伤之外，也有心脏、肝和肺等损伤，而人参二醇都具有一定的保护作用。
（4）对中枢系统的作用：人参二醇对中枢神经有一致作用，而人参三醇有激活中枢神经的作用，说明如果某种药物中包含人参二醇和人参三醇，对中枢神经存在着抑制和激活的作用。
（5）对恶心呕吐的抑制作用：在癌症患者进行术前的全身麻醉或放疗化疗时，容易出现恶心呕吐的症状，而人参二醇在此方面具有很好的抑制作用，减轻患者的恶心呕吐的症状。已知的5-羟色胺3α受体在抑制恶心呕吐的环节中发挥着重要的作用，但同时此类成分还会带来一定的副作用，因而在研究此类药物的抗恶心呕吐时，还要注意对患者其他部位的临床作用。
4结论
人参具有药用和使用的珍贵价值，其中人参二醇发挥着重要作用，因而研究人参二醇的现代药学作用和生物活性作用对现代医疗，尤其是抗癌、肾保护等治疗有重要的影响。
参考文献
[1] 韩美华, 陈婧, 陈士林,等.20(S)-原人参二醇药质体的制备及体外评价[J] .中国中药杂志, 2010, 35(7):842-846.
[2] 韩美华, 陈婧, 陈士林,等.氢化磷脂制备原人参二醇药质体及体外评价[J] .中国新药杂志, 2010, 19(10):888-891 .
【关键词】 人参二醇现代药学生物活性研究
【中图分类号】R28【文献标识码】A【文章编号】1671-5160(2014)02-0208-011引言
从最新的研究中发现，高活性的皂苷类可以通过水解总皂苷获取，其水解的方式主要有两类：酶水解和酸碱水解。人参二醇存在于人参、三七、西洋参等皂苷水解产物当中，尤其是人参皂苷的水解过程可以得到较广的人生二醇。从研究的大量临床分析中可以得知，人参二醇在抗肿瘤活性方面具有良好的效果，高浓度的人参二醇对肿瘤的抑制作用甚至超过了50%，相比于一般的抗肿瘤药物，具有很大的优势。此外，人参二醇在缓解急性肺损伤、保护心脏和肾功能方面也有良好的作用，因而近年来在如何获取人参二醇的控制工艺和获取方法方面的研究十分活跃，受到业内研究机构的广泛重视。
2人参二醇的现代药学研究
通过大量的研究证实，人参二醇的药学特点主要表现在如下几个方面：
（1）水解方式：酸水解在人参二醇中水解中比较常见，根据其条件的差异，水解的程度也不同，主要分为非完全水解和完全水解两类。C-20位的构型容易受到酸的影响而发生转位，导致结构的变异，此类反应是混合异构体产生的原因。当酸性条件比较强时，将会导致所有的核苷键的断裂，生成原人参二醇。在原人参二醇的混合物中，其中的20（R）占有较大的比例，酸解引起苷元结构的变化，获取人参三醇和人参二醇，经验认为，浓度为5%的硫酸和水以1:1的比例混合酒可以完全水解，其完成的时间在6小时左右。
（2）人参二醇的NMR归属：从人生二醇的NMR的归属可以得出其中的分子含有30个碳原子，其中有6个碳原子、6个CH基团、10个CH2基团和8个CH3基团。
（3）人参二醇的提取工艺：经过长期大量的实验探究，得出利用浓度为10%的盐酸、硫酸和硝酸和浓度为50%的乙醇作为溶剂，进行水解反应，其剩余的残渣用甲醇溶液萃取，分别在80℃、90℃和100℃三种温度下的情况下进行统计，得到人参二醇的提取率如下：80℃时，盐酸，硫酸，硝酸分别为10.15%、8.81%、16.69%；90℃时三者人参二醇提取率为1.80%、11.00%、2.13%；100℃则为0.47%、13.70%、2.35%。因此可以发现，在温度为100℃时，采用10%的硫酸水解能够达到最好的效果。
（4）分离纯化：人参二醇的分离纯化一般分为两步，先进行水解反应，然后采取柱层析进行分离，其分离纯化的步骤流程为，先使用大孔树脂法（不同浓度的乙醇洗脱）对人参二醇类皂苷进行累积，得到包含人参二醇类皂苷和人参三醇类皂苷成分，其中人参二醇类皂苷的含量超过了50%，人参三醇类皂苷的含量超过了25%左右，总皂苷的含量超过了90%。大孔树脂法的分离纯化的效率高，可以很好的满足提取的需求。
（5）人参二醇的含量检测：有研究人员利用超临界流体色谱法测定，以云南白药中的人参二醇和人参三醇为测定指标，其水解溶液为硫酸乙醇和水混合，其中硫酸乙醇的浓度为15%，然后进行碱水解，可以保证水解充分稳定，和难以定量回收的缺点。此类的测定方法操作简易、灵敏度高，并且样本的需求量较少，在短时间内既可以达到检测的要求。
（6）衍生物及其抗癌活性：人参二醇的衍生物也具有一定的抗癌作用，其衍生物包括如加（R）-三羟基达玛烷(Ⅱ)、12β-二琥珀酸单酰氧基、20(R)-羟基达玛烷等物质，并且经过证明，某些衍生物的抗肿瘤活性比人参二醇效果还好。
3人参二醇的生物活性研究
人参二醇的生物活性研究主要表现为以下几个方面：
（1）抗肿瘤作用：人参二醇有明显的抗癌作用，对绿猴肾癌的抗癌作用比较显著，而人参二醇脂肪酸的抗癌作用效果更佳，分析研究得出人参二醇的对癌症的抑制率为55%左右，而人参二醇脂肪酸的抑制效果可以提高20多个百分点，采用肿瘤细胞染色体计数法比较发现，人参二醇可以抑制肿瘤因子p21的表达，是癌细胞的分裂停滞在G1/S时期，起到有效的抑制肿瘤细胞的增殖。
（2）放射防护作用：通过使用具有活性法人人参皂苷对照射的小鼠进行实验，发现具有明显的放射防护作用。
（3）肾保护作用：探讨人参二醇对肾的保护作用，可以使实验的小鼠感染四氧化二氮，测算其具有的抑制作用，发现人参二醇一组的小鼠的血清下降的速度明显的小于对照组，某种程度上对缓解急性肾损伤也具有显著的作用。而实验中的小鼠除了肾损伤之外，也有心脏、肝和肺等损伤，而人参二醇都具有一定的保护作用。
（4）对中枢系统的作用：人参二醇对中枢神经有一致作用，而人参三醇有激活中枢神经的作用，说明如果某种药物中包含人参二醇和人参三醇，对中枢神经存在着抑制和激活的作用。
（5）对恶心呕吐的抑制作用：在癌症患者进行术前的全身麻醉或放疗化疗时，容易出现恶心呕吐的症状，而人参二醇在此方面具有很好的抑制作用，减轻患者的恶心呕吐的症状。已知的5-羟色胺3α受体在抑制恶心呕吐的环节中发挥着重要的作用，但同时此类成分还会带来一定的副作用，因而在研究此类药物的抗恶心呕吐时，还要注意对患者其他部位的临床作用。
4结论
人参具有药用和使用的珍贵价值，其中人参二醇发挥着重要作用，因而研究人参二醇的现代药学作用和生物活性作用对现代医疗，尤其是抗癌、肾保护等治疗有重要的影响。
参考文献
[1] 韩美华, 陈婧, 陈士林,等.20(S)-原人参二醇药质体的制备及体外评价[J] .中国中药杂志, 2010, 35(7):842-846.
[2] 韩美华, 陈婧, 陈士林,等.氢化磷脂制备原人参二醇药质体及体外评价[J] .中国新药杂志, 2010, 19(10):888-891 .