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带有功能化修饰的蛋白质在生物医学研究和药物应用领域有广泛的应用。蛋白质侧链往往带有一些具有特殊性质的官能团,如赖氨酸的氨基、半胱氨酸的巯基等,通过化学选择性反应对这些活泼的氨基酸侧链进行修饰是制备修饰蛋白质的重要手段。本文对修饰赖氨酸及半胱氨酸的传统化学方法进行了归纳总结,对近年的研究发现进行了总结,并进行了展望。