【摘 要】
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(目的)测定阿昔洛韦在不同pH介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数,为阿昔洛韦新剂型研究提供基础.(方法)采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦在不同pH介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定阿昔洛韦在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数.(结果)在37℃下,阿昔洛韦在pH值为1.0、1.2、1.4、1.6、1.8、2.0、2.2、3.0、4.0、4.5、5.8、6.8、7.4、8.0的缓冲液和水中,平衡溶解度分别为14.91、10.62、8.28、5.14、3.52、2.30、1.97
【机 构】
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泉州医学高等专科学校药学院,福建泉州 362100
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(目的)测定阿昔洛韦在不同pH介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数,为阿昔洛韦新剂型研究提供基础.(方法)采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦在不同pH介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定阿昔洛韦在正辛醇-水/缓冲体系中的表观油水分配系数.(结果)在37℃下,阿昔洛韦在pH值为1.0、1.2、1.4、1.6、1.8、2.0、2.2、3.0、4.0、4.5、5.8、6.8、7.4、8.0的缓冲液和水中,平衡溶解度分别为14.91、10.62、8.28、5.14、3.52、2.30、1.97、2.16、1.58、1.61、1.18、1.19、1.10、1.02、1.02 mg·mL 1,平均表观油水分配系数(Pα/w)分别为0.0222、0.0259、0.0046、0.0252、0.0075、0.0558、0.0190、0.0157、0.0146、0.0129、0.0138、0.0382、0.0214、0.0129和0.0753.(结论)阿昔洛韦微溶于水,在 pH 1.0～8.0范围内平衡溶解度随pH值的增大而减小;阿昔洛韦的表观油水分配系数小,亲脂性小,提示阿昔洛韦为低渗透性药物.
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