【摘 要】
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目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2～11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用
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目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2～11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的质量浓度比,计算油水分配系数,采用HPLC测定样品溶液的质量浓度。结果:苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随pH的增大有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,且随极性增大溶解度也增大。水中溶解度70.26 g.L-1,苦参碱在pH>7.00时油水分配系数(lgPapp)>1.0,易于药物吸收。结论:苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。
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