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脑动静脉畸形（bAVM）是一种复杂的脑血管病，其目前主要治疗方式为外科干预，但许多复杂的bAVM依然是外科治疗的禁区。另一方面，以单纯对症治疗为主的药物管理手段虽然短期自然病程较好，但并不能给患者带来远期的良好预后。探索有效的对因治疗药物以降低bAVM的远期破裂风险可让所有患者获益。近年随着来基因、蛋白组学等新技术的兴起，bAVM的分子生物学机制逐渐清晰，人们对bAVM的生长、破裂等有了更深入的了解，针对血管内皮生长因子（VEGF）过表达、血脑屏障损伤、基质金属蛋白酶（MMP）过表达等bAVM药物靶点的研究开始增加。本文简要介绍了bAVM的自然病史，并依据不同的bAVM药物靶点对现有相关bAVM对因药物治疗的研究进行了综述。