目的:初步探讨复方抗毒升白合剂的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。方法:MTT法测定抗毒升白合剂对人肝癌细胞BEL7404和HepG2的抑制作用;S180肉瘤模型小鼠灌胃给予抗毒升白合剂,计算肿瘤抑制率和免疫器官指数,制作肿瘤、肝脏及脾脏切片;Elisa方法测定荷瘤小鼠血清IL-2、Bcl-2及wtp53含量,探讨抗毒升白合剂的抗肿瘤机制。结果:抗毒升白各剂量组(15.63~1000μg/ml)对人肝癌BEL7404及HepG2细胞均表现出一定的抑制作用;各剂量(10、20、40g/kg)对S180肉瘤模型小鼠肿瘤抑制率分别为49.03%、44.78%和32.78%,给药组免疫器官指数均高于环磷酰胺组;抗毒升白合剂能降低荷瘤小鼠血清Bcl-2含量,升高IL-2及wtp53的含量。结论:抗毒升白合剂具有一定的抗肿瘤作用,其作用机理可能是通过降低荷瘤小鼠Bcl-2的含量,升高荷瘤小鼠IL-2及wtp53的含量来抑制肿瘤的生长。