【摘 要】
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目的:改进L-α-甘油磷酸胆碱(L-α-GPC)的合成工艺,提高合成收率。方法:以D-甘露糖醇为原料,经缩酮化、氧化、还原制得D-亚异丙基甘油,再与2-氯-2-氧-1,3,2-环氧磷戊烷进行酯
【机 构】
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北京双鹭药业股份有限公司,北京嘉林药业有限公司,
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目的:改进L-α-甘油磷酸胆碱(L-α-GPC)的合成工艺,提高合成收率。方法:以D-甘露糖醇为原料,经缩酮化、氧化、还原制得D-亚异丙基甘油,再与2-氯-2-氧-1,3,2-环氧磷戊烷进行酯化反应,然后用三甲胺进行氨化,最后水解除去丙叉基得目标化合物L-α-甘油磷酸胆碱(L-α-GPC)。结果:总收率从9.5%提高到38.6%(以D-甘露糖醇计),目标化合物的结构经元素分析,IR,1HNMR,13C-NMR和MS谱等确证。结论:通过对L-α-甘油磷酸胆碱的合成的改进,把传统的软磷脂水解提取工艺用化学合成法来代替,提高了收率,降低了成本,适合工业化生产。
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