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由于细胞膜的选择透过性,多数大分子物质难以进入细胞内发挥作用。细胞穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs)可通过共价或非共价连接的方式携带大分子物质进入细胞内,是跨膜转运的有效载体,被广泛用于向细胞内递送蛋白质、脂质体、核苷酸等。本文就基于CPPs的肿瘤治疗和肿瘤分子成像研究已取得的进展进行综述,以期为肿瘤诊治研究提供参考。