【摘 要】
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目的改进氯法拉滨的化学合成路线。方法采用TiCl4的二氯甲烷溶液代替通气(HCl或HBr)处理1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖再加水重排;采用新型的羟基氟代试剂PB
【机 构】
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福建省微生物研究所,福州海王福药制药有限公司
【基金项目】
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福建省区域科技重大项目(编号:2011Y3001)
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目的改进氯法拉滨的化学合成路线。方法采用TiCl4的二氯甲烷溶液代替通气(HCl或HBr)处理1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖再加水重排;采用新型的羟基氟代试剂PBSF-Et3N·3HF替代了强腐蚀的硫酰氯等试剂,在温和反应条件下得到1,3,5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-α-D-阿拉伯糖(收率86.2%),优化工艺后溴代糖与2-氯嘌呤缩合时β体与α体比例可达19∶1,经氢氧化锂水解得氯法拉滨。结果纯度达到要求,氯法拉滨α体杂质含量小于0.1%,总收率21.2%。结论与文献合成工艺比较,其重排步骤操作简便,氟代反应条件温和、无腐蚀,缩合与水解步骤严格控制了产品质量。
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