【摘 要】
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Lonafarnib由美国Eiger BioPharmaceuticals,Inc.公司研发,于2020年11月20日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zokinvy[1].Lonafarnib是一种口服法尼基转移酶抑制剂,用于治疗Hutchinson-Gil-ford早老综合征(hutchinson gilford progeria syndrome,HGPS)和其他某些特定早老样核纤层蛋白病(progeroid laminopathies).HGPS是一种早发而且严重的过早老化性疾病
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Lonafarnib由美国Eiger BioPharmaceuticals,Inc.公司研发,于2020年11月20日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zokinvy[1].Lonafarnib是一种口服法尼基转移酶抑制剂,用于治疗Hutchinson-Gil-ford早老综合征(hutchinson gilford progeria syndrome,HGPS)和其他某些特定早老样核纤层蛋白病(progeroid laminopathies).HGPS是一种早发而且严重的过早老化性疾病,会加速儿童衰老,是一种极为罕见和迅速致命的遗传疾病.FDA批准该药以两种规格的胶囊剂型(50 mg或75 mg每粒)上市.
其他文献
目的 研究菊三七(Gynura japonica(Thunb.)Juel)块根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和反相制备液相色谱技术对菊三七乙醇提取物进行化学成分分离,利用波谱学手段并结合文献数据对化合物进行结构鉴定.结果 从该植物的块根中分离得到9个化合物,分别鉴定为seneciphyllinic acid(1)、senecinic acid(2)、seneciphyllic acid(3)、千里光宁碱(4)、千里光菲灵碱(5)、菊三七碱乙(6)、千里光宁碱氮氧化物(7)、千里光菲灵碱氮氧化物(8)和菊
贝罗司他(berotralstat,商品名为Orla-deyo)是由Biocryst公司开发的首款口服非甾体类血浆激肽释放酶(KLKB1)抑制剂,其对KLKB1的IC50值为5.56 mol·L-1[1],于2020年12月3日经FDA批准上市.本品为胶囊剂,用于成人和12岁及以上儿科患者遗传性血管水肿(he-reditary angioedema,HAE)发作的预防[2].
Genipin and geniposide are iridoids from the fruits of Gardenia jasminoides.Both compounds have a methyl acetate(-COOCH3)group at C4 and a hydroxyl(-OH)group at C10.As an iridoid glucoside with a glucose moiety at Cl,geniposide is also known as genipin-1-
目的 设计合成10α-甲氧基麦角碱衍生物,以期得到具有选择性激动5-HT6受体活性的麦角碱衍生物.方法 以10α-甲氧基麦角醇为原料,对尼麦角林环C-8位侧链进行修饰改造,经氧化、缩醛化或酰胺化、酯化等反应合成得到5个新型10α-甲氧基麦角碱衍生物.采用Path Hunter(R)β-Arrestin Assay高通量荧光受体结合实验方法,测试了这些化合物对5-HT受体的作用.结果 合成获得5个新的10α-甲氧基麦角碱衍生物,其中化合物4对5-HT6受体具有选择性激动的作用,全细胞膜片钳实验显示4具有前额
HIV整合酶是逆转录病毒复制所需必须酶,HIV整合酶抑制剂抑制逆转录病毒的复制过程,有效抑制HIV在体内复制,起到治疗作用.度鲁特韦是一种用于艾滋病治疗的HIV-1整合酶抑制剂.度鲁特韦的合成主要包括两种方案,一种是以麦芽酚为起始原料的合成方案,另一种是以取代乙酰乙酸酯类化合物为起始原料的合成方案.本文对文献报道的度鲁特韦的合成方法进行了归纳总结和讨论,旨在为度鲁特韦新的合成工艺的进一步改进提供参考.
替尼布林(tirbanibulin)是由Athenex和Almirall公司联合研发的微管蛋白聚合抑制剂,于2020年12月15日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Klisyri.Klisyri被批准用于面部或头皮的光化性角化病(actinic keratosis,AK)的局部治疗.Klisyri软膏仅供局部使用(眼部除外),不适于口服,每天使用一个单剂量包(2.5 mg tirbanibulin/250 mg),连续5d,可对面部或头皮上25 cm2范围内的皮肤起到良好的治疗效果[1-
Setmelanotide是由美国Rhythm公司研发的一种frst-in-class的寡肽类黑素皮质素受体-4(melanocortin-4 receptor,MC4R)激动剂,于2020年11月25日经美国FDA批准上市,主要用于治疗因POMC、PCSK1或LEPR基因缺失或突变所导致的遗传性肥胖症[1],商品名为Imcivree.
维贝格龙(vibegron)是由英国Urovant Sciences(UROV)公司研发的小分子β3肾上腺素能受体激动剂,于2020年12月23日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Gemtesa.用于治疗伴有急迫性尿失禁(UUI)、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)成人患者[1].该药为片剂,每片含75 mg维贝格龙,每日口服一次.
瑞卢戈利(relugolix)由武田制药公司研发,于2019年1月8日经PMDA批准在日本上市,其商品名为Relumina(40 mg片剂),用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状[1].之后,该药再经Myovant Sciences公司递交,于2020年12月18日由FDA批准在美国上市,其商品名为Orgovyx(120 mg片剂),用于治疗成人晚期前列腺癌[2].随后,2021年5月26日,该药的复方制剂(本品40 mg、雌二醇1.0 mg、醋酸炔诺酮0.5 mg)由辉瑞与Myova