维贝格龙(Vibegron,Gemtesa)

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hldu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
维贝格龙(vibegron)是由英国Urovant Sciences(UROV)公司研发的小分子β3肾上腺素能受体激动剂,于2020年12月23日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Gemtesa.用于治疗伴有急迫性尿失禁(UUI)、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)成人患者[1].该药为片剂,每片含75 mg维贝格龙,每日口服一次.
其他文献
子痫前期(PE)是危害母婴健康的重要病因之一,探究其发病机制并寻找新的防治靶点是妇产科学关注的问题.Wnt信号通路可调控细胞侵袭性、上皮间质转化等多种生物学行为.近年来,Wnt信号通路在胎盘源性疾病中的作用越来越被重视.Wnt信号通路表达情况的变化可影响绒毛发育及蜕膜化,进而影响母胎界面的形成.本文将从Wnt信号通路对绒毛及蜕膜的影响两方面,综述Wnt信号通路在子痫前期发病机制中的研究进展.
本维莫德,又称苯烯莫德,英文名称为benvitimod,由冠昊生物科技股份有限公司研制,其乳膏剂为我国拥有完整自主知识产权的国家Ⅰ类新药,主要用于治疗炎症反应及自身免疫反应,还可以抑制与过敏反应相关的肥大细胞和嗜碱性细胞的脱粒作用,同时对银屑病也有较好的治疗效果[1].本维莫德乳膏为全球第一个批准同时治疗银屑病和湿疹的非激素类外用药,于2019年10月19日在中国上市,商品名为欣比克(R),中文化学名称为(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯,英文化学名称为(E)-3,5-dihydroxy-4-is
期刊
目的 研究菊三七(Gynura japonica(Thunb.)Juel)块根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和反相制备液相色谱技术对菊三七乙醇提取物进行化学成分分离,利用波谱学手段并结合文献数据对化合物进行结构鉴定.结果 从该植物的块根中分离得到9个化合物,分别鉴定为seneciphyllinic acid(1)、senecinic acid(2)、seneciphyllic acid(3)、千里光宁碱(4)、千里光菲灵碱(5)、菊三七碱乙(6)、千里光宁碱氮氧化物(7)、千里光菲灵碱氮氧化物(8)和菊
贝罗司他(berotralstat,商品名为Orla-deyo)是由Biocryst公司开发的首款口服非甾体类血浆激肽释放酶(KLKB1)抑制剂,其对KLKB1的IC50值为5.56 mol·L-1[1],于2020年12月3日经FDA批准上市.本品为胶囊剂,用于成人和12岁及以上儿科患者遗传性血管水肿(he-reditary angioedema,HAE)发作的预防[2].
期刊
Genipin and geniposide are iridoids from the fruits of Gardenia jasminoides.Both compounds have a methyl acetate(-COOCH3)group at C4 and a hydroxyl(-OH)group at C10.As an iridoid glucoside with a glucose moiety at Cl,geniposide is also known as genipin-1-
目的 设计合成10α-甲氧基麦角碱衍生物,以期得到具有选择性激动5-HT6受体活性的麦角碱衍生物.方法 以10α-甲氧基麦角醇为原料,对尼麦角林环C-8位侧链进行修饰改造,经氧化、缩醛化或酰胺化、酯化等反应合成得到5个新型10α-甲氧基麦角碱衍生物.采用Path Hunter(R)β-Arrestin Assay高通量荧光受体结合实验方法,测试了这些化合物对5-HT受体的作用.结果 合成获得5个新的10α-甲氧基麦角碱衍生物,其中化合物4对5-HT6受体具有选择性激动的作用,全细胞膜片钳实验显示4具有前额
HIV整合酶是逆转录病毒复制所需必须酶,HIV整合酶抑制剂抑制逆转录病毒的复制过程,有效抑制HIV在体内复制,起到治疗作用.度鲁特韦是一种用于艾滋病治疗的HIV-1整合酶抑制剂.度鲁特韦的合成主要包括两种方案,一种是以麦芽酚为起始原料的合成方案,另一种是以取代乙酰乙酸酯类化合物为起始原料的合成方案.本文对文献报道的度鲁特韦的合成方法进行了归纳总结和讨论,旨在为度鲁特韦新的合成工艺的进一步改进提供参考.
期刊
替尼布林(tirbanibulin)是由Athenex和Almirall公司联合研发的微管蛋白聚合抑制剂,于2020年12月15日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Klisyri.Klisyri被批准用于面部或头皮的光化性角化病(actinic keratosis,AK)的局部治疗.Klisyri软膏仅供局部使用(眼部除外),不适于口服,每天使用一个单剂量包(2.5 mg tirbanibulin/250 mg),连续5d,可对面部或头皮上25 cm2范围内的皮肤起到良好的治疗效果[1-
期刊
Setmelanotide是由美国Rhythm公司研发的一种frst-in-class的寡肽类黑素皮质素受体-4(melanocortin-4 receptor,MC4R)激动剂,于2020年11月25日经美国FDA批准上市,主要用于治疗因POMC、PCSK1或LEPR基因缺失或突变所导致的遗传性肥胖症[1],商品名为Imcivree.
期刊