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阿伐曲泊帕的合成路线图解
【出 处】
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中国药物化学杂志
【发表日期】
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0年期
其他文献
目的 研究鸡嘴簕(Caesalpinia sinensis)种仁中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备型高效液相色谱等方法对鸡嘴簕种仁乙醇提取物的三氯甲烷萃取部分进行系统分离,根据化合物理化性质、波谱学数据(1D,2D-NMR,HR-ESI-MS)结合计算ECD法确定化合物的结构.结果 从鸡嘴簕种仁体积分数75％乙醇提取物的氯仿萃取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为sucupiranin ME(1),norvoucapane FB (2),6β-hydroxyvo
细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ)是控制细菌感染的有效靶标.喹诺酮类抗生素是目前临床上广泛应用的细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂,由于不合理使用以及滥用,导致细菌ⅡA型拓扑异构酶与喹诺酮类药物的结合位点发生突变,使细菌对其产生耐药性.非喹诺酮类ⅡA型拓扑异构酶抑制剂与细菌ⅡA型拓扑异构酶的结合位点不同于喹诺酮类药物,从而对喹诺酮类耐药的细菌发挥药效.本文根据不同的化学结构类型,总结了近6年来非喹诺酮类细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂的研究进展.
目的 合成齐墩果酸衍生物,并进行生物活性测试与分子对接研究.方法 以齐墩果酸为起始原料,设计、合成10个靶向VEGFR受体抑制剂;采用MTT法,用人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)对其进行初步体外抗肿瘤活性筛选;使用计算机辅助药物设计,确定能和关键位点结合的活性基团.结果 合成了10个未见文献报道的齐墩果酸衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证.活性测试得出化合物Ⅰ1、Ⅱ4与阳性对照药相比有更强的抑制作用,其抗肿瘤活性高于母体齐墩果酸,分子对接结果显示Ⅱ4与VEG
子痫前期(PE)是危害母婴健康的重要病因之一,探究其发病机制并寻找新的防治靶点是妇产科学关注的问题.Wnt信号通路可调控细胞侵袭性、上皮间质转化等多种生物学行为.近年来,Wnt信号通路在胎盘源性疾病中的作用越来越被重视.Wnt信号通路表达情况的变化可影响绒毛发育及蜕膜化,进而影响母胎界面的形成.本文将从Wnt信号通路对绒毛及蜕膜的影响两方面,综述Wnt信号通路在子痫前期发病机制中的研究进展.
本维莫德,又称苯烯莫德,英文名称为benvitimod,由冠昊生物科技股份有限公司研制,其乳膏剂为我国拥有完整自主知识产权的国家Ⅰ类新药,主要用于治疗炎症反应及自身免疫反应,还可以抑制与过敏反应相关的肥大细胞和嗜碱性细胞的脱粒作用,同时对银屑病也有较好的治疗效果[1].本维莫德乳膏为全球第一个批准同时治疗银屑病和湿疹的非激素类外用药,于2019年10月19日在中国上市,商品名为欣比克(R),中文化学名称为(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯,英文化学名称为(E)-3,5-dihydroxy-4-is
期刊
目的 研究菊三七(Gynura japonica(Thunb.)Juel)块根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和反相制备液相色谱技术对菊三七乙醇提取物进行化学成分分离,利用波谱学手段并结合文献数据对化合物进行结构鉴定.结果 从该植物的块根中分离得到9个化合物,分别鉴定为seneciphyllinic acid(1)、senecinic acid(2)、seneciphyllic acid(3)、千里光宁碱(4)、千里光菲灵碱(5)、菊三七碱乙(6)、千里光宁碱氮氧化物(7)、千里光菲灵碱氮氧化物(8)和菊
贝罗司他(berotralstat,商品名为Orla-deyo)是由Biocryst公司开发的首款口服非甾体类血浆激肽释放酶(KLKB1)抑制剂,其对KLKB1的IC50值为5.56 mol·L-1[1],于2020年12月3日经FDA批准上市.本品为胶囊剂,用于成人和12岁及以上儿科患者遗传性血管水肿(he-reditary angioedema,HAE)发作的预防[2].
期刊
Genipin and geniposide from Gardenia jasminoides:An overview of their anti-cancer and other pharmaco
Genipin and geniposide are iridoids from the fruits of Gardenia jasminoides.Both compounds have a methyl acetate(-COOCH3)group at C4 and a hydroxyl(-OH)group at C10.As an iridoid glucoside with a glucose moiety at Cl,geniposide is also known as genipin-1-
目的 设计合成10α-甲氧基麦角碱衍生物,以期得到具有选择性激动5-HT6受体活性的麦角碱衍生物.方法 以10α-甲氧基麦角醇为原料,对尼麦角林环C-8位侧链进行修饰改造,经氧化、缩醛化或酰胺化、酯化等反应合成得到5个新型10α-甲氧基麦角碱衍生物.采用Path Hunter(R)β-Arrestin Assay高通量荧光受体结合实验方法,测试了这些化合物对5-HT受体的作用.结果 合成获得5个新的10α-甲氧基麦角碱衍生物,其中化合物4对5-HT6受体具有选择性激动的作用,全细胞膜片钳实验显示4具有前额