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抑癌基因DNA高度甲基化后可以引起基因的转录抑制，从而可以导致细胞异常增殖，甚至发生癌变，而甲基转移酶抑制剂如5-脱氧杂氮胞苷等通过DNA去甲基化，可以恢复多种抑癌基因的正常表达，使细胞的异常增殖受阻。抑癌基因P16、P15、RASSFIA等在肝癌中存在DNA甲基化失活，乙型肝炎病毒(HBV)相关性肝癌的发生发展与：P16、P15、RASSFIA等基因甲基化失活有密切的关系，因此抑癌基因去甲基化有望成为肝癌基因治疗的一种有效手段。