藤黄有大毒，不能内服，内服应用必须要经过炮制，炮制后可达到减毒增效的目的。为了规范藤黄的炮制方法和工艺，建立其质量标准，拓展其在临床的应用，必须首先明确藤黄炮制的机理。本研究从藤黄炮制前后的化学成分变化及主要成分的体内药代动力学角度进行了炮制机理的探讨。　　目的:　　建立专属性强、灵敏度高、分析速度快的方法测定藤黄及其炮制品中体内外的化学成分;比较藤黄炮制前后化学成分的变化，探讨藤黄炮制前后体外成分含量的差异;通过体内药代动力学和组织分布研究，比较藤黄炮制前后主要成分的吸收、分布特性的差异从而探讨藤黄炮制减毒增效的机理，可以为开展藤黄的炮制方法和质量标准研究及其临床应用提供实验依据。　　方法:　　运用UPLC-ESI-MS/MS法分析藤黄生品及其采用不同的加热方法所得高压制、豆腐制、清水制、荷叶制炮制品的化学成分，确定炮制前后成分的含量变化，并采用SIMCA-P11.0软件，对不同样品化学成分的相对峰面积进行主成分分析，采用偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)的VIP值，筛选炮制前后变化显著的化学标志物;建立UPLC-ESI-MS/MS法检测藤黄炮制前后主要化学成分的体内血药浓度，并进行药代动力学参数的比较;建立UPLC-ESI-MS/MS法检测藤黄炮制前后主要化学成分在大鼠组织中的浓度，考察其在各组织的分布差异。　　结果:　　建立了测定藤黄不同炮制品中化学成分的UPLC-ESI-MS/MS图谱方法，推测了12种成分:异莫里林酸、β-莫里林酸、异新藤黄酸、新藤黄酸、isogambogenin、gambogenin、R-异藤黄酸、S-异藤黄酸、R-藤黄酸、S-藤黄酸、R-30-羟甲基藤黄酸、S-30-羟甲基藤黄酸;藤黄加热炮制后，成分的种类没有明显变化;加热时间超过2h和加豆腐或荷叶炮制后，各种成分含量变化明显;当加热时间大于2 h时，随着加热时间的延长，大部分藤黄化学成分的含量降低，与是否加辅料关系不大。　　通过体内药动学研究发现，藤黄炮制前后5个□山酮类成分（β-莫里林酸、新藤黄酸、异新藤黄酸、R-藤黄酸、S-藤黄酸）均能被迅速吸收，这可能与该类成分为脂溶性成分，易于透过细胞膜有关。单次灌胃给药后，所有成分的MRT及T1/2在4h内，在体内消除较快，不易在体内蓄积。　　与生品相比，炮制后新藤黄酸、异新藤黄酸的达峰浓度（Cmax）升高，其中新藤黄酸具有显著性差异(P＜0.05);药时曲线下面积(AUC0-t)也有所提高，其中异新藤黄酸具有显著性差异(P＜0.05)，表明炮制能够促进新藤黄酸、异新藤黄酸的吸收;而β-莫里林酸、R-藤黄酸、S-藤黄酸的药时曲线下面积(AUC0-t)下降明显，且结果都具有统计学意义(P＜0.05)，表明炮制后降低了β-莫里林酸、R-藤黄酸、S-藤黄酸在体内的吸收;炮制后R-藤黄酸、S-藤黄酸的达峰时间(Tmax)提前，其中S-藤黄酸具有显著性差异(P＜0.05)，Tmax均小于0.67 h，表明炮制后在血浆中药物浓度很快达到峰值，两个成分的半衰期都有减小和体内驻留时间提前的趋势，表明炮制后这两个成分在血浆中消除加快，作用时间减少，提示R，S-藤黄酸炮制后在体内产生的毒性更小。实验结果表明，与生品相比，制品中的含量虽然没有显著改变，但是炮制后的体内过程都有一定程度的改变，特别是作为藤黄药材主要成分的新藤黄酸与R，S-藤黄酸，在体内的药动学过程有明显差异，而这种差异可能是藤黄炮制后减毒增效的原因之一。　　5个xanthone类成分分布到各个组织的速度较快，尤其在胃、小肠的分布较多，其次是肝组织，推测xanthone类化合物药理作用主要器官是胃肠道系统;5个成分在各个组织中的达峰时间及分布的浓度顺序基本一致，除胃、肠外，肝组织中含量较高，心、脾、肺组织中相对较少。炮制后大部分成分在组织中的含量降低，这可能与炮制后药物本身的含量下降或成分之间比例发生变化而导致相互作用产生改变有关。　　结论:　　炮制可对藤黄的体内外化学成分产生一定的影响，其炮制减毒增效的机理可能与炮制后多种成分含量的降低及不同成分在体内的吸收和分布存在差异有关。