【摘 要】
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裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.ex Arn.)为海南省道地药材,原标准收载于1977年版《中国药典》。其叶药用,具有抗菌止血、消炎解毒、散瘀消肿、驱风祛湿及增强免疫之功效。本研究以裸花紫珠为研究对象,对其质量控制方法及相关活性成分药动学进行了研究。根据1977版《中国药典》及相关标准,对裸花紫珠的性状、显微、水分、总灰分、酸不溶性灰分、水溶性浸出物测定方法进行复核。
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裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.ex Arn.)为海南省道地药材,原标准收载于1977年版《中国药典》。其叶药用,具有抗菌止血、消炎解毒、散瘀消肿、驱风祛湿及增强免疫之功效。本研究以裸花紫珠为研究对象,对其质量控制方法及相关活性成分药动学进行了研究。根据1977版《中国药典》及相关标准,对裸花紫珠的性状、显微、水分、总灰分、酸不溶性灰分、水溶性浸出物测定方法进行复核。结合实际测定结果,对裸花紫珠以上指标的描述及限度做出合理修定;确定了裸花紫珠薄层色谱鉴别方法;采用高效液相色谱法建立药材中木犀草苷与毛蕊花糖苷的含量测定方法。通过以上指标完善裸花紫珠的质量标准。采用高效液相色谱法,建立裸花紫珠指纹图谱。测定了10批裸花紫珠叶的HPLC指纹图谱,共确立了叶中26个共有峰,采用对照品比对法指认了其中13个成分。运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012)对裸花紫珠叶、裸花紫珠枝及同属紫珠进行相似度分析。结果表明,各批次裸花紫珠叶的共有峰峰面积虽有一定差异,但整体指纹特征相似,相似度均在0.9以上。相同条件下裸花紫珠枝、广东紫珠、大叶紫珠、杜虹花、尖尾枫均与裸花紫珠叶对照指纹图谱相似度较低,且色谱峰个数较少。所建立的方法专属性强、准确度高,可成功用于裸花紫珠的鉴别。在指纹图谱研究的基础上,本论文还对裸花紫珠中含量较大的10个活性成分咖啡酸、连翘酯苷B、nudifloside、木犀草苷、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、juncein、7-O-E-p-coumaroyl-8-epi-loganic acid、木犀草素、5,4’-dihydroxy-3,7,3’-trimethoxyflavone进行了定量测定。结果表明,10个活性成分线性关系良好,方法的精密度、重现性和准确度均符合要求。首次建立了大鼠血浆中裸花紫珠多组分同时定量测定的分析方法,定量指标涵盖该药中的黄酮、酚苷和萜类三大成分。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时检测大鼠血浆中木犀草苷、dracocephaloside、juncein、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、连翘酯苷B、nudifloside等七个活性成分。结果各组分线性关系良好(R~2>0.99),且不存在明显的基质效应,各组分的平均提取回收率在75.2%~89.9%之间,日内、日间精密度RSD均小于8.8%。所建立的分析方法可成功用于七个活性成分的药代动力学研究。药动学结果表明,7个活性成分在大鼠体内可被迅速吸收,均在30min左右达到最大血药浓度,后又被快速地消除。
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