癌症极大的危害着人类的生命健康,并且已经成为21世纪全球最紧迫的公共卫生问题之一。目前,临床上主要的癌症治疗手段是化疗、外科手术等,但这些常见的治疗手段始终存在着难以避免的缺陷,例如抗肿瘤药物的非特异性分布、病灶部位药物浓度偏低、副作用难以忍受以及治疗不彻底等,使得疗效远远无法达到理想的水平。近些年来随着科技的不断进步,逐渐兴起的纳米技术为肿瘤的治疗带来了新的光明。纳米技术致力于设计和开发功能化的纳米载药体系,呈现出副作用小、生物相容性高以及较好的生物利用度等优势,但是想要彻底取代临床上传统的治疗策略,造福广大癌症患者,仍要面临诸多需改善的问题。基于上述内容的总结与思考,本论文主要围绕设计和制备具有主动靶向性和药物释放功能,且能够实现联合治疗的纳米载药体系,以期达到优良的抗肿瘤效果。具体工作为以下两方面:本文通过将全反式维甲酸（ATRA）与7-羟基-4-三氟甲基香豆素（HTCM）的偶联首次合成一种新型的细胞毒性分子全反式维甲酸衍生物（AC）,从而实现比ATRA更强的癌细胞杀伤作用。并在此基础上构建一种cRGD肽修饰,同时负载AC和ICG的靶向纳米体系AC/ICG-TNPs。该载药纳米体系具有理想的粒径、均匀的单分散性和良好的稳定性,在弱酸性微环境中能够解聚释放出AC。基于乳腺癌细胞MDA-MB-231过表达整合素α_vβ₃,从而对AC/ICG-TNPs表现出良好的摄取效率。由ICG介导的纳米载药体系具有良好的光热转换效应和活性氧生成效率,具备同时实现光热治疗与光动力治疗的潜能,体外细胞实验中当AC浓度为120μM时,癌细胞MDA-MB-231的存活率低至3.16%,可进一步证实AC/ICG-TNPs在近红外光的辐射下能够实现化疗、光热治疗和光动力治疗的联合治疗,且呈现较好的抗癌性能。另外本论文还通过自组装首次构建一种基于细胞膜穿透肽TAT且共转运DOX和ICG的渗透型靶向纳米体系cRGD@TAT-NPs,其中TAT肽的引入能够显著增强癌细胞对cRGD介导的靶向纳米粒子的内化效率,使得DOX在癌细胞中达到较高积累量。由ICG介导的纳米载药体系不仅能够便捷地实现光热治疗与光动力治疗,所产生的热量可促进骨架中含有相变材料卵磷脂的纳米载药体系瓦解,从而实现cRGD@TAT-NPs对红外光响应的药物释放性能。体外实验中,癌细胞MDA-MB-231和A549的存活率最低分别达5.4%和4.8%,能够证实cRGD@TAT-NPs对两种癌细胞具有优良的联合治疗效果。