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目的: 右美托咪定(dexmedetomidine hydrochloride,DEX)是一种高选择性的α2肾上腺素能受体激动剂。它产生近似自然睡眠的镇静作用,是可以被刺激或语言唤醒,对呼吸的影响较轻,不会产生呼吸抑制,对心血管系统具有双相调解功能,稳定血流动力学,同时具有抗交感、降低应激反应。自右美托咪定应用于临床,其在成人重症监护病房和临床麻醉中的应用已得到很多的研究和认可。随着右美托咪定的日益广泛应用,近年来有经静脉输注、经鼻、口服等方式将右美托咪定应用于小儿领域的镇静,但右美托咪定应用于小儿群体的安全性及有效性未达成共识,因此研究右美托咪定在小儿群体中的药物代谢动力学特点,以便对右美托咪定在小儿群体中的应用具有指导意义,使其在小儿中的应用更精确。 方法: 选择ASA分级Ⅰ~Ⅱ级,择期全麻手术患儿12例,年龄1~10岁,体重数、心肺肝肾功能正常,无发热、上呼吸道感染等,常规全凭七氟醚吸入全麻诱导后置入喉罩,开放静脉后于静脉持续输注右美托咪定1.0μg/kg,输注10分钟后停止,并于输注停止后0、5、10、20、30、60、90、120、240、360分钟分别采集静脉血1mL。采用高校液相色谱与质谱联用(HPLC-MS/MS)测定右美托咪定的血浆药物浓度。采用DAS3.0(温州医科大学)软件进行数据处理,计算药代动力学参数[血药浓度-时间曲线下面积(AUC),血药峰浓度(Cmax),半衰期(t1/2),平均滞留时间(MRT),清除率(CLz/F)]。 结果: 12例手术患儿输注右美托咪定1.0μg/kg后,药代动力学参数为:血浆右美托咪定的半衰期(t1/2)为(112.023±8.321)min,血药峰浓度(Cmax)为(1.166±0.087)ng/mL, AUC0→t为(76.261±8.679)ng/mL· min, AUC0→∞为(84.387±10.284)ng/mL· min, MRT0→t为(105.226±9.753)min, MRT0→∞(140.327±16.211)min, CLz/F为(0.011±0.002) L/min/kg。 结论: 静脉输注盐酸右美托咪定注射液在手术患儿中呈线性动力学特征。