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青刺尖（Prinsepia utilis Royle）属蔷薇科扁核木属植物,主要分布在我国云南、贵州等西南地区。研究表明,青刺尖茎叶有调节血脂、抗氧化、抗骨质疏松、抗肿瘤等方面的作用,前期研究证实青刺尖叶对良性前列腺增生（BPH）具有改善作用。为阐明青刺尖叶抗BPH的活性物质基础与作用机制,本研究采用大孔树脂分离手段将青刺尖叶水提物（QCJ）分为Fr.A,Fr.B和Fr.C三个洗脱部位,采用丙酸睾酮诱导去势雄性大鼠塑造前列腺增生模型,以大鼠前列腺指数、前列腺组织形态、血清中前列腺酸性磷酸酶（PACP）和双氢睾酮（DHT）含量为指标,筛选青刺尖叶改善大鼠前列腺增生的活性部位,并通过考察活性部位对大鼠前列腺组织内血管内皮生长因子（VEGF）的表达,血清中睾酮（T）、雌二醇（E2）、白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）含量,大鼠前列腺组织匀浆中总超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、过氧化氢酶（CAT）和丙二醛（MDA）含量的影响,探索活性部位改善前列腺增生的作用机制,通过UPLC-Q-TOF-MS/MS对有效部位化学成分进行指认,并分离、纯化其中部分成分,运用波谱技术完成结构鉴定,佐证结构指认结果。动物实验结果显示,三个部位中,Fr.B抗BPH活性最接近QCJ,QCJ和Fr.B两个剂量组（1.8,5.4 g生药/kg·bw）给药,均能显著降低BPH大鼠的前列腺指数（P<0.01）,改善BPH模型大鼠的病理状况,降低BPH大鼠血清PACP（P<0.01）和DHT（P<0.01）含量。QCJ和Fr.B显著降低BPH大鼠前列腺组织中VEGF（P<0.01）的表达;降低血清DHT（P<0.01）含量和DHT/E2（P<0.01）比例,升高血清T（P<0.01）含量;降低血清TNF-α（P<0.01）含量;升高前列腺组织中SOD（P<0.01）、GSH-Px（P<0.05）、CAT（P<0.01）,降低前列腺组织中MDA（P<0.01）水平。通过UPLC-Q-TOF-MS/MS指认了Fr.B中10个成分,均为黄酮糖苷类成分,其含量占Fr.B的54.96%。结合文献推测,黄酮类成分可能为Fr.B的活性成分。进一步从Fr.B中分离出3个黄酮糖苷类化合物,经HRESI-MS,1H-NMR,13C-NMR等分别鉴定为Kaempferol 3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-（1→6）-[α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）]-β-D-glucopyranosyl]-7-O-β-D-glucopyranoside（1）,Kaempferol 3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-（1→6）-[α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）]]-β-D-glucopyranoside（2）,Kaempferol 3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-（1→6）]-β-D-glucopyranoside（3）,其中,化合物1为新化合物,化合物2为首次从青刺尖中分离得到,验证了UPLC-Q-TOF-MS/MS指认结果。本研究证明,Fr.B为青刺尖叶改善前列腺增生的活性部位,其作用机制可能与降低血清DHT/E2,升高T水平、抑制前列腺上皮细胞VEGF的表达、减轻炎症和提高氧化应激能力有关,黄酮类成分可能是青刺尖叶抗前列腺增生的主要药效物质,本研究为青刺尖临床治疗BPH提供了科学依据。