有机硫氰酸酯类化合物广泛存在于具有重要生物活性和药理活性的天然产物中,在医药、农药等领域有着重要的应用价值。同时,有机硫氰酸酯类化合物是一类重要的合成中间体,广泛应用于各种化学转化包括硫醇、硫醚、二硫化物等。因此,硫氰酸类衍生物的合成备受有机合成化学家的关注。目前,从酮、芳烃及杂芳烃、以及氮杂环丙烷出发,通过亲电或亲核硫氰化反应,能够有效地合成硫氰酸酯类衍生物。然而,这些反应只能引入单一的硫氰基官能团。硫氰化双官能团化反应在向底物引入硫氰基的同时还可以引入其他的官能团,一步构建官能化的硫氰酸酯类化合物。这是合成官能团化硫氰酸酯衍生物最直接、高效的方法。最近,烯烃的双硫氰化、氧化硫氰化、三氟甲基化硫氰化、芳化硫氰化、膦化硫氰化等已经被成功开发,合成各种β-官能化硫氰酸酯。然而,γ-胺基硫氰酸酯的合成还未被广泛研究。环丙烷的开环反应提供了一条从环状化合物合成链状化合物的有效途径。因此,环丙烷开环1,3-双官能团化反应获得人们越来越多的关注,取得了很大的进展。目前,环丙烷的1,3-双卤化、双氧化、碳胺化、卤硫化、胺硫化以及胺氧化等反应已经被成功实现。但是,环丙烷1,3-胺化硫氰化还未被报道。基于我们一直以来对环丙烷开环双官能团化反应的浓厚兴趣,我们期望发展环丙烷的1,3-胺化硫氰化反应,提供一种简洁、高效的构建γ-胺基硫氰酸酯衍生物的新方法。本文从简单易得的芳基环丙烷出发,采用廉价易得的N-氟代双苯磺酰亚胺(NFSI)作为氮源,三甲基硅基异硫氰酸酯(TMSNCS)作为硫氰化试剂,在铜催化剂作用下,成功实现了环丙烷的1,3-胺化硫氰化反应,高效合成了各种γ-胺基硫氰酸酯衍生物。该反应是首例铜催化芳基环丙烷的1,3-胺化硫氰化反应。同时,该反应条件温和,原料易得,官能团兼容性良好,为γ-官能化硫氰酸酯衍生物的合成提供了一种新策略。