本文主要涉及天然活性寡糖及其衍生物的结构设计、化学合成和生物活性研究等内容.全文共分七章:第一章综述了近十年来碳水化合物库的组合合成研究进展,介绍了组合化学在构建寡糖和糖缀合物库中采用的许多新型合成方法和策略.第二章我们采用3+3合成策略合成了与阿拉伯半乳聚糖抗原决定簇相关的六糖甲基苷,运用了3,6-不同保护的硫代半乳糖苷作为潜在糖基化供体.第三章简易地合成了具有潜在免疫激活作用的线性牛奶五糖苷.第四章运用区域与立体选择性糖基化策略,合成了由D-葡萄糖,D-木糖,D-岩藻糖,L-鼠李糖和L-阿拉伯糖组成的高度支化的杂聚五糖.第五章发展了一种方法用来制备α-L-岩藻糖水解酶的底物:邻氯对硝基-α-L-岩藻糖苷,在临床上可用作肝癌诊断试剂.第六章合成了一种与PI-88(一种具有抗癌活性的全硫酸酯化的甘露五糖)结构相关的6v-硫酸酯化甘露五糖苷;鸡胚尿囊膜试验表明,上述化合物具有较好的抑制新血管生成的作用.另外,合成了两种与上述化合物相关的寡糖簇合物.第七章用部分保护的硫代糖苷做供体进行了一系列糖基化反应的探索研究.我们发现这种方法对形成某些烷基糖苷和皂苷是非常有效的.运用此方法,我们简易高效地合成了三种含有2-;2,3-或2,4-支化糖基结构的天然薯蓣皂苷.