在肿瘤诊疗研究中,聚合物纳米粒子因其高生物相容性、低生物毒性、高胶体稳定性和结构稳定性,受到了研究者们的广泛关注。同时,聚合物纳米粒子中丰富的官能团能够为更多功能基元的负载、掺杂或修饰提供可能,有利于构筑多功能纳米复合材料,这正是聚合物基纳米诊疗试剂的发展方向。提高纳米材料的诊疗性能,一是要提高纳米粒子向肿瘤中的富集,二是要增强纳米粒子在肿瘤中的滞留和细胞内化,三是要充分利用肿瘤自身特性,利用纳米粒子在某些特殊理化性质下的特殊作用或特殊变化,提高诊疗效果。在本论文中,我们构筑了聚苯胺复合纳米梭和聚氨基酸复合纳米梭,利用类一维的梭形形貌在肿瘤富集上的优势,提高了肿瘤部位纳米材料的含量。并在此基础上,通过合理设计,充分利用了肿瘤组织和肿瘤微环境的各种特性,实现了较好的肿瘤诊疗性能。在第二章中,我们利用了肿瘤细胞耐药后细胞膜上唾液酸过表达引起的表面负电的增强实现了对耐药肿瘤更好的诊疗效果。我们制备的聚乙二醇（PEG）包覆的、载长春新碱（VCR）的、铜铁离子共掺杂的聚苯胺复合纳米梭（PEG-VCR-CuFePani NSs）兼具磁共振成像（MRI）、化疗和光热治疗功能。在人口腔上皮癌（KB）及长春新碱耐药的人口腔上皮癌（KBV）双肿瘤模型中,由于PEG的修饰,PEG-VCR-CuFePani NSs展现出更好的隐身效应,表现为血液循环半衰期的延长和肿瘤滞留率的增加。因为KBV细胞更强的表面负电,静电作用下,表面正电的PEG-VCR-CuFePani NSs在KBV肿瘤中的富集明显高于KB肿瘤。因此,MRI下,KBV肿瘤的信号更强、成像分辨率更高、肿瘤边界更明显。同样因为KBV肿瘤中更高的复合纳米梭含量,光热治疗时需要施加的光照时间可以更短,激光功率可以更低,对提升治疗手段的安全性有重要的意义。在第三章中,我们利用纳米材料的表面电荷在肿瘤微环境pH下的响应性转变构筑了分级靶向诊疗平台,实现了对肿瘤的定位和热化疗消除。我们制备的柠檬酸根修饰的、载长春新碱的、铜铁离子共掺杂的聚苯胺复合纳米梭（SC-VCR-CuFePani NSs）具有肿瘤微环境响应性,兼具MRI、化疗和光热治疗功能。在KB肿瘤模型中,由于柠檬酸根的修饰,SC-VCR-CuFePani NSs表面带负电,展现出更好的隐身效应,表现为血液循环半衰期的延长和肿瘤滞留率的增加。酸性的肿瘤微环境下,柠檬酸根质子化并脱落,复合纳米梭恢复正电表面,细胞内化能力明显增强。相较于柠檬酸根修饰前,分级靶向作用使得肿瘤中复合纳米梭的量显著提升,生物利用率提高。因此,MRI下肿瘤的信号更强,边界更明显,光热治疗时升温更快,治疗效果更好。并且,热刺激的化疗药物释放,可以发挥术后化疗的作用。在光热治疗和化疗的协同作用下,肿瘤被完全消除且没有复发。在第四章中,我们利用纳米材料在肿瘤微环境刺激下解体释放出的金属离子与肿瘤微环境组分间的化学反应,实现了对肿瘤的定位和治疗。我们选用了对生物体很安全的两种物质,Fe3+和酪氨酸,通过pH调控的一维组装,成功制备了毒性极低并且有利于细胞摄取的聚酪氨酸复合纳米梭。其表面正电和类一维的梭形形貌使其更容易被肿瘤细胞摄取。同时,复合纳米梭中Fe3+与聚酪氨酸的配位使得复合纳米梭可以作为T1加权的MRI造影剂,β-FeOOH的存在使得复合纳米梭可以作为T2加权的MRI造影剂。此外,复合纳米梭在肿瘤微环境过表达的谷胱甘肽（GSH）的作用下,解体释放出Fe3+。Fe3+可以清除GSH,降低谷胱甘肽过氧化物酶4的活性,造成脂质过氧化物的堆积。反应生成的Fe2+还可以通过Fenton反应产生大量活性氧,二者都可以导致铁死亡。所以,我们制备的聚酪氨酸复合纳米梭具有很好的MRI成像功能和铁死亡治疗肿瘤效果,能够对膀胱肿瘤进行定位,并实现对膀胱肿瘤的治疗。