手性胺类化合物广泛存在于天然产物和药物分子中,高效制备各种手性胺是现代化学研究的热点问题。过渡金属催化还原胺化反应可以将酮类化合物直接转化为手性胺,是目前构建手性胺类化合物最为高效的方法之一。近些年来,过渡金属催化的不对称还原胺化反应受到了广泛的关注,并取得了很大的进展,但总体而言,依然存在着催化体系不够高效直接,底物范围受限等挑战,发展新的催化体系用于酮的不对称还原胺化反应十分有必要。目前,过渡金属催化的直接不对称还原胺化制备手性伯胺及其衍生物的研究报道非常少,利用简单氨源(如氨气或铵盐)对简单酮的不对称还原胺化一直是这一类反应的研究难点。为解决这一问题,本文主要研究了过渡金属钌催化酮和铵盐的不对称还原胺化反应,具体内容包括:(1)以简单芳基烷基酮为底物,铵盐为氨源,将手性双膦配体的金属钌络合物用于催化不对称还原胺化反应,研究表明,这一催化体系在相对温和的条件下,可以实现芳基烷基酮的不对称还原胺化反应制备手性伯胺,并有很好的底物普适性,ee值高达98%。(2)对一系列芳基酮酸或酮酯的不对称串联还原胺化/关环反应进行了研究,成功地利用一类金属钌络合物实现了这类反应,高产率、高对映选择性地“一锅”制备了一类重要的手性内酰胺化合物。