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本文旨在研究吡格列酮及其主要活性代谢产物在健康受试者体内的药动学参数及吉非贝齐对吡格列酮药动学和CYP3A4酶活性的影响,为临床合理用药提供参考,结果显示,中国健康男性受试者体内单剂量吡格列酮及其活性代谢产物的药动学与国外文献报道相似;吉非贝齐可同时抑制吡格列酮活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进一步代谢;合用吉非贝齐使吡格列酮另一代谢酶CYP3A4活性显著增强;吉非贝齐使吡格列酮总活性成分的AUC显著增加、清除减慢。