番荔枝科植物中的苯乙烯内酯类化合物是一类具有抗肿瘤活性的天然成分。以往对苯乙烯内酯类化合物的研究主要集中在植物化学成分的分离和已知物的全合成上，而对其半合成与结构修饰的相关研究很少。本研究希望通过在苯乙烯内酯结构中的苯环上引入亲水性分子片段以提高其水溶性，从而为抗肿瘤活性试验提供溶解性较好的样品，希望能筛选出高效低毒的抗肿瘤先导化合物。 　　本文第一章为前言，简要介绍了苯乙烯内酯类化合物的半合成研究背景。第二章报告了半合成原料的提取和富集。第三章和第四章报告了苯乙烯内酯类化合物的结构修饰，主要化学修饰工作是将一种苯乙烯内酯化合物-哥纳香素的苯环进行了一系列氨基酸衍生化。第五章为抗肿瘤活性测试结果和讨论。 　　本研究半合成所采取的合成路线(Chart1)是首先对哥纳香素(1)进行硝化，然后将邻位硝化产物还原得氨化产物，再把游离的氨基乙酰化和接上亲水性脂肪羧酸以及氨基酸，最后制得二十三个新的苯乙烯内酯类衍生物(2-20，24-27)。