萝芙木Rauvolfia verticillata (Lour)Baill.为夹竹桃科萝芙木属植物的根茎,主产于中国、印度、越南等地,具有降压、清热解毒之功效。本论文对萝芙木根茎的化学成分、药理活性、分析方法和活性成分阿马里新的药物动力学进行了研究。采用硅胶柱色谱、Sephadex-LH20柱色谱、ODS开口柱色谱等分离手段从萝芙木根茎75%乙醇提取物中分离得到了30个化合物,通过理化性质、MS、UV、NMR等光谱手段,对以下19个化合物进行了鉴定。包括2个新化合物：萝芙A碱(rauvox A) (4),此为首次从萝芙木属中分离得到吖啶酮类生物碱,萝芙B碱(rauvox B)(10)；2个萝芙木属内首分化合物：邪蒿素(seselin)(1)和花椒树皮素甲(xanthyletin)(2),此为香豆素类化合物首次从萝芙木属中分离得到；11个吲哚类生物碱：分别为山德维新碱(sandwicine)(5),利血平(reserpine)(6),萝尼生(raunescine)(7),育亨宾(yohimbine)(14),a-育亨宾(a-yohimbine)(9),3-表-α-育亨宾(3-epi-a-yohimbine)(11),阿马里新(ajmalicine)(8),萝芙木碱(ajmaline)(16),蛇根碱(serpentine)(17),蛇根精(sarpagine)(18),哈尔满(harmane)(15)；2个甾体类化合物：分别为胡萝卜苷(daucosterol)(19)和β-谷甾醇(β-sitoterol)(12)；1个木脂素类化合物：丁香脂素(syringaresinol)(3)。1个酚酸酯类化合物：3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯(methyl 3,4,5-trimethoxycinnamate)(13)。对新化合物4,萝芙A碱进行了以下活性研究：1.采用液体稀释法,以金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、白色念珠菌、黑曲霉作为实验菌,考察了化合物4的抗菌活性,化合物对枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌具有微弱的抑菌活性,但当样品浓度降至200μg/mL时就没有抑菌活性了,MIC值较大,而对大肠埃希菌,白色念珠菌,黑曲霉无抑菌活性。2.采用家兔小肠离体实验法,以DMSO为空白对照,以洛哌丁胺(loperamide)为阳性对照,考察了受试样品对家兔离体小肠自发活动的影响,结果表明,化合物4可以剂量依赖性地降低家兔离体小肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅；3.通过MTT法考察了受试样品对人源乳腺癌瘤株MCF-7和人早幼粒细胞白血病HL-60体外抗肿瘤活性,结果表明,化合物作用于乳腺癌瘤株MCF-7的IC50为201.1μmol/L;由于受试样品在浓度300μmol/L时,仍对人早幼粒白血病HL-60的增殖没有抑制作用,所以未能进行IC50计算。对萝芙木中的化学成分进行系统研究：1.采用高效液相色谱与二极管阵列检测器串联飞行时间质谱法(HPLC-Q-TOF/MS),对萝芙木中生物碱类化合物进行研究。采用Diamonsil C18柱,含0.1%甲酸的乙腈-水系统(pH 2.3)梯度洗脱,流速为1.0mL/min,采用正离子检测模式。利用对照品、文献对照等方法指认了萝芙木中22个生物碱类成分；2.采用气相色谱串联质谱法(GC-MS),对萝芙木中易挥发性成分进行研究。采用DB-1石英毛细管柱,电子轰击(EI)离子源,程序升温,根据保留时间及计算机质谱库对每个化合物给出的鉴定,分析指认了萝芙木中39个易挥发性化合物,占挥发性成分含量的94.6%。通过液相色谱和气相色谱研究对萝芙木中化学成分进行了综合研究,补充了以往研究中的单一的吲哚类生物碱的成分,全面反应了萝芙木化学成分结构,有利于对其药理作用的深入认识和新的药效功能的开发。为了完善萝芙木的质量标准,本文做了以下两方面的研究：1.采用电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP-OES)测定萝芙木中不同植株部位的18种与高血压病有关的元素含量。样品经过硝酸-高氯酸于230℃电热板上消解后测定,得到元素含量结合其与高血压之间的关系,从元素角度初探了萝芙木治疗高血压的原理。方法简单、准确,可以作为中药中的元素测定方法。由结果可知,尽管萝芙木植株各部位元素含量差异较大,但Mg、K、Ca的含量在植株的各个部位都是最多的,而这三种元素都有较强的抗高血压作用,从而进一步证明了萝芙木有治疗高血压的功效；2.采用气相色谱法对中药萝芙木中残留的农药进行研究,采用电子俘获检测器(ECD), OV-1701弹性石英毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm,0.45μm),样品经超声提取后萃取,分析了11种残留的农药,结果表明该法简便、准确、灵敏度高,为中药材的安全监测和质量控制提供了依据。萝芙木中主要含有吲哚类生物碱,也是其主要活性成分,本文采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Diamonsil C18(250 mm x 4.6 mm i.d.,5μm);流动相：甲醇(A)-水(B),梯度洗脱；流速为1 mL/min;建立了5个吲哚类生物碱的含量测定方法。5个吲哚类生物碱在相应的线性范围内均呈良好的线性关系。应用该方法测定了四个不同产地萝芙木中5个成分的含量,结果表明不同产地萝芙木药材中的生物碱含量差异大,云南元阳的利血平和阿马里新的含量较高,云南景洪的育亨宾、蛇根精、阿马林含量较高。本文所建立的分析方法专属性强、准确、灵敏、高效,为萝芙木药材的质量评价提供了新的方法。建立了测定大鼠血浆中阿马里新的HPLC分析方法。采用蛋白沉淀结合液-液萃取法进行血浆样品预处理,色谱柱为Hypersil-C18柱(250 mm×4.6 mm i.d.,5μm);流动相为甲醇-水(70：30,v/v),等度洗脱；流速：1.0 mL/min。利用该方法研究了大鼠尾静脉给予相当于人给药剂量的萝芙木总碱提取物后的药物动力学行为,只检测到阿马里新碱,在大鼠体内迅速分布,代谢消除也比较快,其生物半衰期为45分钟。本研究综合运用多学科专业知识和多种分析手段,研究了萝芙木药材的化学成分,建立了基于高效液相和气相色谱的萝芙木质量控制方法,考察了新化合物的活性,探讨了主要活性成分阿马里新的药物动力学过程,为萝芙木药材的药效物质基础研究、质量控制和开发利用做了有意义的探索。