目的：研究精胺普鲁兰糖对兔角膜屏障通透性的影响，考察精胺普鲁兰糖眼局部应用的毒性并探讨其促渗透作用的机制。　　 方法：①测定加入高氨基含量精胺普鲁兰糖或低氨基含量精胺普鲁兰糖后4种模型药物透过离体兔角膜渗透参数的变化，用角膜水合值评估精胺普鲁兰糖对角膜的体外毒性作用；②从离体和在体两个方面考察精胺普鲁兰糖对葛根素的渗透促进作用；③以Draize试验、房水内蛋白含量、角膜内皮细胞计数以及眼形态学变化为主要指标评价眼局部应用精胺普鲁兰糖对眼组织的毒性作用；④用免疫荧光法观察紧密连接蛋白ZO-1和Claudin-1在加入精胺普鲁兰糖后分布位置的变化以探讨精胺普鲁兰糖的促渗机制。　　 结果：①0.2％低氨基含量精胺普鲁兰糖使亲脂性的地塞米松和亲水性的氧氟沙星、妥布霉素、荧光素钠的角膜透过性分别增加了1.34倍，1.37倍，2.02倍和2.12倍，0.2％高氨基含量精胺普鲁兰糖使其分别增加了1.42倍，1.84倍，4.69倍和6.87倍：角膜水合值表明0.2％精胺普鲁兰糖对角膜组织没有损伤②0.4％高氨基含量精胺普鲁兰糖使葛根素的离体角膜表观渗透系数增加了3.20倍，在体房水中的生物利用度提高了6.71倍。③0.05％-0.8％低氨基含量或高氨基含量精胺普鲁兰糖停用7天后，Draize试验评分、房水内蛋白含量、角膜内皮细胞计数均在正常范围内，眼部组织无病理改变；④加入0.2％低氨基含量或高氨基含量精胺普鲁兰糖后，ZO--1和Claudin-1的分布从细胞周边改变到胞浆内，撤药后2h可观察到部分ZO-1和Claudin-1恢复分布于细胞间连接处。　　 结论：①精胺普鲁兰糖能够促进水溶性药物跨角膜渗透量，氨基含量较高的促渗作用强；②眼局部使用精胺普鲁兰糖是安全的，有望应用于临床，发挥其促渗效力；③精胺普鲁兰糖通过改变紧密连接蛋白的分布位置，打开细胞间通路，促进药物渗透。