目的:探究壮药棵重楼成分单体重楼皂苷Ⅰ的抗肿瘤作用以及对荷瘤小鼠的免疫系统的干预。研究重楼皂苷Ⅰ在IKBKE/NF-κB通路中的作用。为发掘重楼皂苷Ⅰ抗癌药用价值提供科学依据和理论指导。方法:实验分为动物实验和体外实验两部分。1、Balb/c小鼠腋下接种4T1细胞诱导乳腺癌荷瘤模型,随机分为正常组、乳腺癌模型组、PPI高剂量组(1mg/kg)、PPI低剂量组(0.5mg/kg)和紫杉醇组(1mg/kg)。腹腔注射给药14天。ELISA测定血清COX-2、IL-2、IL-6水平,计算小鼠脾脏和胸腺指数。免疫组化测肿瘤组织IKBKE、AKT、NF-κB含量。2、利用4T1鼠乳腺癌细胞进行CCK-8实验、细胞划痕实验,测定不同浓度重楼皂苷Ⅰ对4T1细胞生长迁移的抑制作用。流式细胞法测细胞周期与凋亡情况。提取细胞蛋白,应用Western blot和PCR技术检测4T1细胞IKBKE、AKT、NF-κBp65的表达。结果:1、重楼皂苷Ⅰ能下调荷瘤小鼠血清COX-2、IL-2、IL-6水平,与模型组有显著差异。与正常对照组相比,荷瘤小鼠胸腺指数和脾脏指数降低,给药组胸腺指数和脾脏指数高于模型组。2、CCK-8和细胞划痕实验结果表明,重楼皂苷Ⅰ抑制4T1细胞生长和转移的作用随浓度增加而增强。流式细胞结果显示重楼皂苷Ⅰ阻断乳腺癌细胞周期于g0/g1期,并促进细胞凋亡。Western blot和PCR结果表明重楼皂苷Ⅰ对4T1细胞IKBKE、AKT、NF-κB的表达具有抑制作用。结论:重楼皂苷Ⅰ能降低血清炎症因子COX-2、IL-2、IL-6含量,提高乳腺癌荷瘤小鼠的胸腺指数和脾脏指数,降低小鼠肿瘤组织中IKBKE、NF-κB含量,对免疫系统具有一定保护作用。重楼皂苷Ⅰ能抑制4T1乳腺癌细胞生长和转移,阻断细胞周期,抑制IKBKE、AKT、NF-κB的表达,诱导细胞凋亡,起到抗肿瘤作用。