【摘 要】
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苦菜(Sonchus oleraceus Linn)中富含多酚类化合物,但多酚类化合物水溶性差,在人体细胞培养液中的稳定性较差,生物利用率较低,因此,有必要用一种手段来改善其吸收性和生物利
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苦菜(Sonchus oleraceus Linn)中富含多酚类化合物,但多酚类化合物水溶性差,在人体细胞培养液中的稳定性较差,生物利用率较低,因此,有必要用一种手段来改善其吸收性和生物利用率。本研究以苦菜多酚(SP)为研究对象,采用自微乳化释药系统(Self-micro-emusifying drug delivery system,SMEDDS)包埋SP,制备了苦菜多酚-自微乳化释药系统(SP-SMEDDS),对其进行评价,以期借助该手段解决SP的上述不足。本文的主要研究结果如下:1、实验结果显示,该SMEDDS最佳处方为:肉豆蔻酸异丙酯(油相)∶吐温-20(乳化剂)∶聚乙二醇-400(助乳化剂)为1∶3∶1(w/w/w),乳化等级为B级,载药量为空白SMEDDS质量的13%。SP-SMEDDS在透射电镜下观察,微乳液滴呈大小均一的球状,该乳液粒径为(183±0.7 nm),Zeta电位为(-11.78±0.16 m V)。SP-SMEDDS的黏度小,具有良好的流动性。另外,SP-SMEDDS可显著改善SP的体外释放率,这些结果说明本研究的SP-SMEDDS达到了设计要求。2、采用体外模拟消化系统,消化结束后测定样品中的多酚,黄酮,FRAP,DPPH,ABTS和ROAC抗氧化能力,以及通过HPLC检测SP中活性物质的变化情况,以此探讨SP及SP-SMEDDS在消化过程中的变化状况。实验结果显示:胃消化阶段中,SP中多酚与黄酮受到胃蛋白酶的轻度影响,含量略微减少。肠消化阶段中,SP的多酚、黄酮、活性物质含量及抗氧化能力均明显下降,说明肠消化阶段对SP的影响较大。SP-SMEDDS在胃消化阶段时,其多酚、黄酮无明显变化,在肠消化阶段SP-SMEDDS的变化趋势与SP相似,但其变化程度均小于SP,说明SMEDDS可在胃肠道中增强SP的稳定性和可及性,可促进SP的吸收。3、构建Caco-2细胞模型,进一步的讨论SP-SMEDDS在人体肠道的消化吸收表现。实验结果显示:SP中的芦丁与绿原酸最佳摄取时间是60 min,最佳摄取浓度是100μg/m L,SMEDDS可以显著提高药物的摄取量。关于P-gp对样品摄取的影响,其中维拉帕米有参与绿原酸的摄取过程,而环孢菌素A不参与芦丁和绿原酸的摄取。由转运试验得知,绿原酸在Caco-2细胞中的Papp值不受药物浓度以及转运温度的影响,其转运机制属于被动扩散,SP-SMEDDS的Papp值与SP相比增加了约4倍,说明SMEDDS有助于药物转运。加入维拉帕米后,SP-SMEDDS的外排率减少,说明SMEDDS可抑制细胞的外排作用,增加SP的生物利用率,也意味着绿原酸在被动扩散的时候还有P-gp介导的细胞外排作用。4、建立2型糖尿病大鼠模型,以此讨论SP-SMEDDS在体内的毒性与吸收性。连续4周给予SP-SMEDDS,同时设置SP组进行比较。4周后,实验结果显示:SP-SMEDDS组的大鼠外观得到改善,其葡萄糖耐受性和血脂水平优于SP组,肝脏中的AST与ALT水平显著低于SP组。SP-SMEEDS还改善肝脏的损伤程度,增加肝脏的糖原水平和p-GSK3β表达含量。另外SP-SMEDDS组的AMPK和Akt的表达量也高于SP组。通过上述实验结果,可以观察到SP-SMEDDS干预效果优于SP,说明SMEDDS提高了SP在体内的吸收度与生物利用率,使糖尿病大鼠肝脏中的肝胰岛素信号正常化,减轻了肝脏胰岛素抵抗。结论:SMEDDS提高SP在模拟胃肠道中的稳定性和可及性,增强其在Caco-2细胞中的摄取和吸收,加强SP在二型糖尿病大鼠中的干预效果,说明SMEDDS可以提高SP的生物利用率,促进SP的吸收。
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