本论文以生物相容性好的脂质作为原材料，使用高压均质的方法制备稳定性较高、高负载抗肿瘤药物的纳米脂质载体，并对其物理化学性质和抗肿瘤活性进行了表征。主要研究内容如下:　　 用改良型四环素（4-dedimethylaminosancycline，CMT-3）和多西他赛(Docetaxel，DTX)做模拟药物，使用动态光散射(DLS)、高效液相色谱(HPLC)、扫描电镜(SEM)、原子力显微镜(AFM)、小角中子散射(SANS)、小角X衍射(SAXS)、广角X-ray衍射(XRD)等从脂质材料、乳化剂材料和负载药物的角度考察载药NLC的保存稳定性、包封情况、形貌，内部显微结构以及释放模式。结果表明，原材料的成分和含量对NLC的粒径、包载以及形貌有很大的影响，但是药物的种类对内部结构以及释放曲线的影响较小。部分细胞实验包括细胞毒性(MTT)和细胞内行为(celluptake/location)验证了NLC能有效提高水溶性差的抗癌药药效。　　 引入离子型表面活性剂改性阿拉伯胶(GA-OSA)，探索离子型-非离子型表面活性剂复配体系对NLC性质的影响。由于GA-OSA本身化学结构的特殊性（带负电荷，糖蛋白结构），它的引入增强了NLC结晶度、表面粗糙程度和缓释性，有助于降低免疫体系对NLC的识别。　　 为使得NLC具有主动靶向性，从化学合成的角度对NLC进行表面修饰，将叶酸小分子连接在其表面。核磁共振(1HNMR)和紫外吸收光谱(UV)证明了NLC表面叶酸的存在。