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摘要：目的：①以穿心莲内酯为主药,Eudragit S100为包衣材料,制备PH依赖型结肠靶向片。②建立穿心莲内酯的质量检测体系,用高效液相色谱法测定药物在人工结肠液中的溶出度及结肠靶向片中药物的含量。③研究穿心莲内酯结肠靶向片的体外释药性能及释放度测定条件对药物释放度的影响。④建立穿心莲内酯结肠靶向片的定性鉴别方法,考察其在影响因素实验中稳定性。方法：①以乳糖80与MCC(102)为片芯填充剂,采用粉末直接压片的方法制备片芯。通过单因素分析筛选片芯处方和包衣工艺,在单因素实验基础上,应用正交实验设计优化包衣液处方。按优化的最佳制剂工艺条件试制穿心莲内酯结肠靶向包衣片。②建立穿心莲内酯在溶出介质和制剂中的高效液相法检测标准曲线,并对其进行方法学验证。③通过溶出曲线的相似性f2因子法评价不同释放曲线的相似性,确定释放度的测定条件。④应用理化和薄层色谱法对穿心莲内酯进行定性鉴别,考察穿心莲内酯结肠靶向片在高温、高湿与强光条件下的外观、含量及释放度的变化。结果：①最佳的制备工艺为乳糖80与MCC(102)以2：1充当填充剂,微粉硅胶(3%)为助流剂,粉末直接压片法制备片剂硬度8-9,片重200mg的片芯。固定包衣锅转速25r/分、包衣锅倾角45°、进风温度40-50℃、喷液速度为2.5ml/分,喷以Eudragit S100为包衣材料、邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,增塑剂用量占聚合物30%的包衣液,使片芯包衣增重达6%。②高效液相法测定溶出介质中穿心莲内酯释放度方程：y=62340x+46026在2.06～51.50μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9995)精密度RSD=0.89%,平均回收率为98.3%；高效液相法测定制剂穿心莲内酯含量方程：y=64104x+36335在4-80μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9995)精密度RSD=0.59%,平均回收率为98.92%。③释放度的测定条件为：浆法,75r/分,包衣片不需热处理。结论：①以Eudragit S100为包衣材料的结肠靶向片对PH依赖性强,能维持药物在胃及小肠不释放,而于结肠部位释放,其释放度符合实验设计的要求。②高效液相的检测方法准确、重复性好,可作为穿心莲内酯结肠靶向片的工艺选择和质量控制方法。③用于穿心莲内酯定性鉴别的理化方法简单易行,薄层色谱法分离效果好,专属性强；结肠靶向片剂在影响因素实验中较稳定。