(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷新路线设计及关键中间体的合成

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目的:设计合成莫西沙星侧链关键中间体;方法:以L-天门冬氨酸为起始原料,经过制成酸酐,酰化,闭环构建五元氮杂环,再经过手性碳上氮脱保护,再保护,酰化,得到莫西沙星侧链中间体(S)-N-苄基-N-(1-苄基-2,5-二羰基吡咯烷-3-基)丙烯酰胺。结果:得到了目标化合物,结构经过LC-MS和核磁共振氢谱确证,6步反应收率为19%;结论:新设计的路线中使用原料廉价,实验操作简单,反应条件温和。
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