白桦脂酸,是一种羽扇烷类五环三萜烯类化合物,研究表明桦木酸无毒,并被证明具有多种药理作用,如抗菌,抗疟疾,抗癌,抗HIV病毒等。桦木酸对多种癌细胞具有细胞毒性,如肺癌,卵巢癌,宫颈癌等。在众多领域里有着十分广泛研发前景,极具研发潜力。缩氨基硫脲基团是酮或者醛类化合物在不同的反应条件或溶剂况下,与硫代氨基脲脱水缩合而形成的一类特殊的希夫碱,缩氨基硫脲衍生物所形成的的双环螯合物对金属电子有约束力,可作为药效基团对某些氨基酸蛋白质发挥监管作用。研究表明:缩氨基硫脲金属络合物活性要优于其相应的配体。故而,本文在桦木酸骨架中引入缩氨基硫脲基团,后与多种无机过渡金属盐进行络合,以寻找活性更为优良的化合物。本文以桦木醇为起始物,直接氧化合成桦木酮酸,引入羰基基团,羧基上的氢键给体提高了对肿瘤细胞的靴向作用,对活性有所贡献,并且加强了药物的溶解性,最后在C-3侧链上引入氨基硫脲,合成桦木酮酸氨基硫脲化合物,并以此为配体,与多种金属盐反应得到一系列的配体;2种配体与Pd(dmso)2Cl2反应得2种钯金属配合物。对合成的6种配合物,利用了 IR,TOF-MS,1H-NMR,Elemental analysis和TGA等证明了其配位模式。最后对所合成的配体及其4种金属配合物进行了抗菌实验以及癌细胞增殖实验。结果显示,配体及其4种金属络合物的抗菌效果并不理想;而Ag(L1)2Cl·H2O和Cu(L1)2Br2具有抑制人源乳腺癌细胞的细胞增殖能力;Cu(L1)LBr2对Hela细胞具有一定的抑制能力。其IC50值在10-20μM之间。