【摘 要】
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据文献报导,1,2,3-三唑具有良好的生物活性,考虑到它的这一特性,我们有兴趣在这一领域进行更深入的研究.均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物具有广泛的生物活性,国内外对
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据文献报导,1,2,3-三唑具有良好的生物活性,考虑到它的这一特性,我们有兴趣在这一领域进行更深入的研究.均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物具有广泛的生物活性,国内外对其研究日益增多,但对均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑为母体环,其3位和6位连接芳杂环基的衍生物的合成很少有报道.该文设计了将两个芳基1,2,3-三唑环连接在均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的3位和6位上,从而制得了10种3-(5-甲基-1-对乙氧苯基-1,2,3-三唑-4-基)-6-芳杂环基-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,并用单晶X光衍射法测定了化合物3,6-双(5-甲基-1-对乙氧苯基-1,2,3-三唑-4-基)-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的结构.在1,2,3-三唑化合物中引入含硫基团,会改变其生物活性,该文将二甲硫醚基引入到发生了Dimroth重排的5-氨基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酸乙酯中,制得了10种2-二甲硫醚基-5-芳胺基-2H-1,2,3-三唑-4-甲酸乙酯,通过一些特征化合物,研究了该反应的机理,并用单晶X光衍射法测定了化合物2-二甲硫醚基-5-对溴苯胺基-2H-1,2,3-三唑-4-甲酸乙酯的结构.在1,2,3-三唑类化合物的结构中存在酰肼基时,其反应活性和生物活性都会改变,该文使5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯在水合肼中发生肼解反应,制得了10种含有两个1,2,3-三唑基的双酰肼化合物.以上三十多种化合物均未见报道,且具有潜在的应用前景,对其研究有重大意义.
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