【摘 要】
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哒嗪类和四氢哒嗪类有机化合物是一些天然产物中重要的结构单元,也被认为是小分子药物设计中最有前途的杂环结构之一。哒嗪类及其衍生物在大量生物活性分子和药物等领域扮演
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哒嗪类和四氢哒嗪类有机化合物是一些天然产物中重要的结构单元,也被认为是小分子药物设计中最有前途的杂环结构之一。哒嗪类及其衍生物在大量生物活性分子和药物等领域扮演了重要的角色。合成哒嗪类及其衍生物的方法也在被不断探索中,例如氢化反应,亲核加成反应,自由基反应,重排反应等都可以合成此类化合物。但是这些方法仍然存在一定的局限性,因此,开发有效的方法来进一步扩大哒嗪及其衍生物的合成途径非常迫切。本文中,我们发展了一种简便的方法,通过Pd(0)/dppf体系下催化的烯基腙与芳基、烯基卤化物的碳胺化反应,可以高效地合成哒嗪类及四氢哒嗪类化合物。这种方法相较合成哒嗪类及其衍生物的传统方法具有操作简便、底物适用范围广等优势。同时,初步研究表明,该反应有望用于对映选择性合成。这项工作提供了一种获得具有多种取代基的四氢哒嗪类化合物的简便方法,增加了这些衍生物用于下游价值评估的可用性。
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