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目的： 探讨姜黄素逆转人胆囊癌细胞多药耐药性（MDR）的作用及其相关机制。 方法： 体外培养具有先天耐药特性的胆囊癌细胞GBC-SD，做为实验对象，体外用MTT方法观察姜黄素使胆囊癌细胞GBC-SD对化疗药物敏感性的增加程度，采用逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）检测姜黄素对胆囊癌细胞GBC-SD的多药耐药相关蛋白1（MDR1）、谷胱甘肽-S-转移酶(GST-π)和DNA拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)基因表达的影响；酶联免疫法检测姜黄素对人胆囊癌细胞多药耐药相关蛋白1（MDR1）、谷胱甘肽-S-转移酶(GST-π)和DNA拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)在蛋白水平的表达是否存在影响。 结果： 姜黄素在浓度25μmol/L时，对胆囊癌细胞GBC-SD没有毒性并能增加细胞对化疗药的敏感性，显著减少了阿霉素、表阿霉素、氟尿嘧啶、卡铂对GBC-SD细胞的IC50值，MDR逆转倍数达1.11-9倍；胆囊癌细胞GBC-SD可增加细胞内阿霉素的积累；但姜黄素在浓度25μmol/L时增高TOPOⅡ基因RNA和蛋白水平表达，不影响细胞MDRl、GST-π基因表达。 结论: 姜黄素在一定浓度时，对细胞没有毒性并能不同程度的逆转胆囊癌细胞的多药耐药性。姜黄素能有效逆转先天耐药GBC-SD细胞的多药耐药性，其机制可能是抑制了P-糖蛋白的药物外排生物学活性。