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依托度酸是一种非甾体类抗炎药，在临床上主要用于治疗术后疼痛、缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的症状。依托度酸双层片由速释层和缓释层组成，达到既速效又长效的目的。建立了HPLC法用于依托度酸双层片的含量测定，UV法用于释放度的测定。对依托度酸在不同pH介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数等理化性质进行考察，以期为处方设计奠定基础。通过体外溶出度试验比较了几种固体分散体的制备方法，重点考察了溶剂-熔融法制备依托度酸固体分散体的方法。通过单因素考察和正交设计试验优化了固体分散体的组成及制备工艺。将在优化条件下制备的固体分散体进行溶出度试验，表明在30min内药物溶出百分率大于80％；DSC实验表明药物以无定型存在于固体分散体中。采用粉末直接压片法，以磷酸氢钙作为填充剂制备了依托度酸速释片。以广州南新公司出品的依托度酸片为标准，通过相似因子法对速释层的处方进行筛选，并对影响其溶出的工艺因素、溶出条件进行了考察。在单因素考察的基础上，选择对缓释层影响较大的HPMC的比例和乳糖用量为因素，以累积释放度为指标，以USP29版药典标准，通过中心复合设计确定缓释层的最佳处方。建立了高效液相色谱法，以市售普通制剂为参比，对自制依托度酸双层片进行了单剂量犬体内药物动力学研究，结果表明，受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线下面积AUC0-t分别为83.98±21.05μg·h／mL和76.80±16.10μg·h／mL最大血药浓度Cmax分别为18.04±3.94μg／mL和30.79±8.45μg／mL，达峰时间tmax分别为1.75±0.58h和0.75±0.96h，受试制剂与市售参比制剂的相对生物利用度为108.72±7.45％。