【摘 要】
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1,3,4-噁二唑和噻唑类化合物具有广泛的生物活性,在医药和农药等领域有着广泛的应用。在课题组前期工作和文献调研的基础上,本论文在1,3,4-噁二唑或噻唑骨架引入酰肼结构,合成了一系列含取代苄基、苯氧（硫）亚甲基、1,3,4-噁二唑（或噻唑）酰肼的衍生物,并通过核磁共振氢谱（~1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱（HRMS）对化合物的结构进行了确证。通过生长速率法,以氟吡菌酰
【基金项目】
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国家自然科学基金,项目名称:防治植物病毒病的新型1,3,4-噁二唑衍生物的发现及作用机制初探,课题编号:31860516；
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1,3,4-噁二唑和噻唑类化合物具有广泛的生物活性,在医药和农药等领域有着广泛的应用。在课题组前期工作和文献调研的基础上,本论文在1,3,4-噁二唑或噻唑骨架引入酰肼结构,合成了一系列含取代苄基、苯氧（硫）亚甲基、1,3,4-噁二唑（或噻唑）酰肼的衍生物,并通过核磁共振氢谱（~1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱（HRMS）对化合物的结构进行了确证。通过生长速率法,以氟吡菌酰胺、多菌灵、噁霉灵等为对照药,测试目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、茄子黄萎病菌、水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌、油菜炭疽病菌、葡萄座腔菌及马铃薯晚疫病菌的抑制活性;通过浊度法,以噻菌铜和叶枯唑为对照药,测试A系列目标化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌的抑制活性;通过浸叶喂食法,以虫酰肼为对照药,测试A系列目标化合物对小菜蛾的抑制活性。结果显示:（1）A系列化合物对马铃薯晚疫病菌和5种植物病原真菌的抑菌活性较好,大部分化合物表现出广谱的抗真菌活性,并优于对照药噁霉灵和啶酰菌胺。其中化合物A18抗小麦赤霉病菌的活性(EC50=0.45μg/m L)高于对照药多菌灵(EC50=0.95μg/m L)。此外,化合物A9具有最好的抗细菌活性,其对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的EC50值分别为11.4和3.79μg/m L,远高于噻菌铜和叶枯唑;化合物A11在500μg/m L时的毒杀小菜蛾的活性为85%。（2）B系列化合物对6种植物病原真菌的抑菌活性较好,其中大部分化合物的活性优于对照药噁霉灵。最后,对化合物A18的抗真菌机制进行了初步验证,结果表明,化合物化合物A18能使小麦赤霉病菌的菌丝产生变形、断裂,使菌丝的内溶物出现外渗,最终导致菌丝体死亡。
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